PARP抑制剂的抗肿瘤活性不仅依赖于酶活性抑制，更关键的是其“PARP捕获”能力——将PARP蛋白不可逆地结合在DNA损伤位点，形成复合物阻碍修复进程。他拉唑帕利凭借超强的PARP捕获效率，成为同类药物中抗肿瘤活性最强的代表之一。

　　传统PARP抑制剂如奥拉帕利主要通过抑制酶活性发挥作用，而他拉唑帕利的PARP捕获常数（Ki）达0.87nM，是奥拉帕利的数倍。这种强效捕获导致DNA-PARP复合物在损伤位点持续积累，形成物理屏障阻碍修复酶接近，同时触发复制叉停滞和染色体断裂，最终引发肿瘤细胞凋亡。临床前研究显示，他拉唑帕利在BRCA突变细胞系中的细胞毒性是奥拉帕利的10倍以上。

　　在乳腺癌异种移植模型中，他拉唑帕利以0.165mg/kg剂量每日两次给药，实现100%肿瘤完全消退，且停药8周后无复发。这种持久疗效源于其双重作用：一方面通过PARP捕获直接杀伤肿瘤细胞，另一方面通过诱导免疫原性细胞死亡激活T细胞应答，形成“化疗-免疫”协同效应。

　　安全性方面，强效PARP捕获可能增加骨髓抑制风险，但他拉唑帕利通过优化给药方案（如每日一次1mg剂量）平衡了疗效与耐受性。临床实践中，患者通过定期监测血常规和调整剂量，可长期维持治疗。

　　目前，他拉唑帕利的PARP捕获机制正在前列腺癌、卵巢癌等领域拓展应用。例如，在转移性去势抵抗性前列腺癌中，其与恩杂鲁胺联用通过同时阻断雄激素受体和PARP通路，使放射学无进展生存期（rPFS）显著延长。

　　据悉，他拉唑帕利已在全球多个国家上市，若考虑购买此药，患者可以选择前往国外就医，并在当地合法购买该药品。海外原研药/仿制药等信息，可咨询海得康了解。“海得康”作为一个专业的医疗咨询平台，有着丰富的国际新药动态知识和经验，能够为国内患者提供全球已上市药品的专业咨询服务。如有需要，可以拨打服务热线400-001-9769或海得康官方微信15600654560来获取帮助。

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