临床应用：基于分子机制的精准治疗突破

　　上皮样肉瘤（ES）是一种罕见的侵袭性软组织肉瘤，90%以上患者存在INI1/SMARCB1基因缺失，导致肿瘤细胞高度依赖EZH2酶活性。他泽司他作为全球首个EZH2抑制剂，通过抑制组蛋白H3赖氨酸27（H3K27）甲基化，恢复抑癌基因表达，形成针对ES的精准治疗策略。

　　关键临床数据：

　　FDA批准基于EZH-202试验（NCT02601950），该研究纳入62例转移性/局部晚期ES患者，每日两次口服他泽司他800mg。结果显示总缓解率（ORR）达15%，其中1.6%完全缓解，13%部分缓解，67%的缓解持续≥6个月。中位无进展生存期（mPFS）为5.5个月，44%患者治疗持续时间≥6个月，24%患者持续治疗≥1年。值得注意的是，初治患者ORR达25%，显著高于复发患者（11%），凸显早期干预的重要性。

　　中国实践与扩展研究：

　　2022年，他泽司他通过海南博鳌乐城先行区临床急需进口通道进入中国，用于ES治疗。2025年3月，中国NMPA批准其联合利妥昔单抗和来那度胺（R²方案）的1b/3期研究，结果显示复发/难治性滤泡性淋巴瘤患者ORR高达90.9%，18个月无进展生存率达94.4%，提示EZH2抑制剂在泛癌种中的潜在应用。

　　用药注意事项：安全与疗效的平衡

　　剂量与给药方式：

　　推荐剂量为800mg口服，每日两次，可与食物同服。需整片吞服，避免切割或咀嚼。治疗需持续至疾病进展或出现不可耐受毒性，漏服或呕吐后无需补服，直接按原计划服用下一剂量。

　　特殊人群管理：

　　肝功能不全：轻中度肝损伤患者无需调整剂量，但需密切监测肝功能；重度肝损伤禁用。

　　老年患者：≥65岁患者无需调整剂量，但需加强跌倒风险评估（因疲劳、低血压等副作用）。

　　儿童患者：FDA批准用于≥16岁青少年，需根据体重调整剂量（15μg/kg/日）。

　　药物相互作用：

　　避免与强效CYP1A2抑制剂（如环丙沙星）联用，可能升高他泽司他血药浓度；与CYP3A4诱导剂（如利福平）联用可能降低疗效。

　　据悉，他泽司他已在全球多个国家上市，若考虑购买此药，患者可以选择前往国外就医，并在当地合法购买该药品。海外原研药/仿制药等信息，可咨询海得康了解。“海得康”作为一个专业的医疗咨询平台，有着丰富的国际新药动态知识和经验，能够为国内患者提供全球已上市药品的专业咨询服务。如有需要，可以拨打服务热线400-001-9769或海得康官方微信15600654560来获取帮助。

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