达普司他获批治疗慢性肾病贫血,患者用药指南
慢性肾脏病(CKD)是全球性的健康问题,随着病情进展,许多患者会出现肾性贫血,这不仅会导致乏力、头晕、心慌等不适症状,还会加重心脏负担,增加心血管疾病的发生风险,严重影响患者的生活质量和生存率。达普司他作为一种新型口服药物,为慢性肾病贫血患者带来了新的治疗选择。
一、达普司他的作用机制
达普司他属于缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶抑制剂(HIF - PHI)。在正常生理情况下,脯氨酰羟化酶会在氧气充足时降解缺氧诱导因子(HIF)。而达普司他通过抑制脯氨酰羟化酶的活性,使得HIF得以稳定并累积。HIF是一种重要的转录因子,当它稳定后进入细胞核,能够激活特定基因的表达,其中包括编码红细胞生成素(EPO)的基因。EPO水平的增加会促进红细胞生成,从而改善患者的贫血状况,模拟了人体在低氧环境下自然产生的促红细胞生成反应。
二、获批适应症与用药限制
达普司他适用于接受透析至少四个月的成人因慢性肾病导致的贫血。不过,它尚未证明能改善生活质量、缓解疲劳或改善患者健康状况,不适用于需要立即纠正贫血的患者作为红细胞输血替代品,也不适用于未接受透析的CKD贫血患者。
三、用药剂量与调整
达普司他有1mg、2mg、4mg、6mg、8mg等规格的片剂。对于未接受促红细胞生成素刺激剂(ESA)治疗的患者,初始剂量根据血红蛋白水平确定:血红蛋白<9g/dL时,每日一次口服4mg;血红蛋白在9 - 10g/dL时,每日一次口服2mg;血红蛋白>10g/dL时,每日一次口服1mg。从ESA转换过来的患者,需参考完整标签确定剂量。最大血红蛋白目标为11g/dL,最长治疗时间为24周。对于中度肝功能不全或同时服用中度CYP2C8抑制剂的患者,初始剂量应减少一半,除非已经服用1mg。
四、用药时间与方式
达普司他可以与食物一起或不与食物一起服用,患者应将药片整个吞下,不可切割、碾碎或咀嚼。如果漏服了一剂,应尽快补服,但如果接近下一次服药时间,则跳过错过的剂量,继续按正常时间服用,不可服用双倍剂量。
五、监测与调整
治疗开始后及每次剂量调整后,第一个月每2周监测一次血红蛋白,此后每4周监测一次。调整达普司他剂量时,应考虑血红蛋白的上升率、下降率和变异性,增加剂量的频率不要超过每4周一次。同时,治疗前和治疗期间要评估铁水平,当血清铁蛋白<100mcg/mL或血清转铁蛋白饱和度<20%时应补充铁。开始治疗前还应评估ALT、AST、ALP和总胆红素,若出现肝病迹象应重复检测。
六、不良反应与注意事项
达普司他可能出现高血压、血栓性血管事件(包括心肌梗死、中风、静脉血栓栓塞、血管通路血栓形成等)、腹痛等不良反应。有血栓性血管事件风险增加的情况,如发生应进行评估。开始治疗前3个月内有心肌梗死、脑血管事件或急性冠状动脉综合征病史的患者不推荐使用。有心力衰竭病史者住院风险增加,需定期监测血压。有胃肠道糜烂病史、消化性溃疡病史、同时使用会增加胃肠道糜烂风险的药物、吸烟者、饮酒者需谨慎使用。活动性恶性肿瘤患者不推荐使用。开始治疗前,应纠正和排除其他贫血原因(如维生素缺乏、代谢或慢性炎症、出血)。怀孕及哺乳期母亲(在最后一次服药期间和服药后1周内)不推荐使用。
据悉,达普司他已在全球多个国家上市,若考虑购买此药,患者可以选择前往国外就医,并在当地合法购买该药品。海外原研药/仿制药等信息,可咨询海得康了解。“海得康”作为一个专业的医疗咨询平台,有着丰富的国际新药动态知识和经验,能够为国内患者提供全球已上市药品的专业咨询服务。如有需要,可以拨打服务热线400-001-9769或海得康官方微信15600654560来获取帮助。
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