考比替尼是第二代MEK抑制剂，通过特异性结合MEK1/2的ATP结合口袋，抑制其催化活性，从而阻断ERK磷酸化及下游促癌基因表达。在BRAF突变型黑色素瘤中，考比替尼与BRAF抑制剂（如维莫非尼）联用可实现“垂直抑制”，克服单药耐药。2025年《自然·医学》研究揭示，联合治疗通过抑制MEK依赖性反馈激活，使肿瘤微环境中CD8+ T细胞浸润增加3倍，同时降低调节性T细胞（Tregs）比例，增强免疫应答。

　　适用病症方面，考比替尼已获批用于：

　　BRAF V600E/K突变晚期黑色素瘤：与维莫非尼联用为一线治疗方案，适用于不可切除或转移性患者。

　　组织细胞瘤：2024年NCCN指南推荐其单药治疗BRAF突变型成人组织细胞瘤，ORR达41%。

　　结直肠癌：早期研究显示，考比替尼联合5-FU可降低胸苷酸合成酶（TYMS）表达，逆转5-FU耐药，但需进一步验证。

　　用药监测需重点关注：

　　基线及治疗期间每3个月检测LVEF；

　　避免与强效CYP3A抑制剂联用；

　　严格防晒以预防光敏性皮炎。

　　随着联合治疗策略的优化，考比替尼在实体瘤领域的应用前景持续拓展。

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