阿达格拉西布作为新一代KRAS G12C抑制剂，在脑转移非小细胞肺癌（NSCLC）治疗中展现出突破性疗效。KRYSTAL-1试验显示，其对颅内病灶的客观缓解率（ORR）达42%，疾病控制率（DCR）高达90%，中位颅内无进展生存期（iPFS）为5.4个月。这一数据显著优于传统化疗，成为KRAS G12C突变脑转移患者的潜在首选方案。

　　血脑屏障穿透机制

　　阿达格拉西布通过高脑脊液（CSF）浓度实现中枢神经系统（CNS）渗透。未结合的脑与血浆分配系数在200mg/kg浓度下约为1.0，表明其可有效穿过血脑屏障。临床试验中，患者用药后颅内肿瘤显著缩小，部分患者脑膜对比增强灶消退，验证了其脑组织扩散能力。

　　疗效与安全性

　　在149例KRAS G12C突变NSCLC脑转移患者中，阿达格拉西布单药治疗使42%的患者颅内病灶缩小，90%的患者病情稳定。然而，其不良反应需关注：25名患者中，14人因治疗相关不良事件中断治疗，2人因副作用停药。常见副作用包括恶心、腹泻和疲劳，需通过剂量调整或对症处理控制。

　　临床应用前景

　　阿达格拉西布的颅内疗效为KRAS G12C突变脑转移患者提供了新选择，尤其适用于对传统放疗不敏感的患者。未来需进一步探索其与其他疗法（如免疫治疗）的联合方案，以延长疗效持续时间。

　　阿达格拉西布仿制药已在老挝上市，仿制药是一种治病的新选择，如需购买，可自行出国就医，　“海得康”作为一个专业的医疗咨询平台，为患者提供有关该药物的详细信息和个性化建议。海得康有着丰富的国际新药动态知识和经验，能够为国内患者提供全球已上市药品的专业咨询服务。如有需要，可以拨打服务热线400-001-9769或海得康官方微信15600654560来获取帮助。请注意，所有关于药物的使用和副作用的信息都应仅作为参考，并不应替代医生的专业建议。在决定使用或更改任何药物治疗方案之前，务必与医生进行充分的沟通和讨论。