Vonjo帕瑞替尼pacritinib作用机制

　　帕瑞替尼pacritinib是一种口服激酶抑制剂，对野生型 Janus 相关激酶 2 (JAK2)、突变型 JAK2

　　V617F形式和 FMS 样酪氨酸激酶 3 (FLT3)具有活性，它们有助于多种细胞因子的信号传导和生长对造血和免疫功能很重要的因素。骨髓纤维化通常与 JAK2 信号失调有关。帕瑞替尼pacritinib vs. JAK2 的抑制活性高于其他家族成员 JAK3 和 TYK2。在临床相关浓度下，帕瑞替尼pacritinib 不抑制 JAK1。帕瑞替尼pacritinib 对其他细胞激酶（如 CSF1R 和 IRAK1）表现出抑制活性，其临床相关性未知。

　　Vonjo帕瑞替尼pacritinib适应症

　　帕瑞替尼pacritinib适用于治疗血小板计数低于 50 × 10 9 /L 的中度或高危原发性或继发性（真性红细胞增多症后或原发性血小板增多症后）骨髓纤维化成人。

　　Vonjo帕瑞替尼pacritinib严重副作用

　　出血：

　　严重（11%）和致命（2%）出血发生在帕瑞替尼pacritinib治疗的血小板计数<100 × 10 9 /L 的患者中。

　　避免在活动性出血患者中使用帕瑞替尼pacritinib，并在任何计划的手术或侵入性手术前 7 天暂停帕瑞替尼pacritinib。定期评估血小板计数。

　　腹泻：

　　帕瑞替尼pacritinib在大约 48% 的患者中引起腹泻，而在对照组接受治疗的患者中这一比例为 15%。腹泻一般 2 周消退。

　　血小板减少症：

　　在 2% 的预先存在中度至重度血小板减少症的患者中，帕瑞替尼pacritinib可导致血小板减少症恶化

　　QT 间期延长：

　　帕瑞替尼pacritinib可导致 QTc 间期延长。在开始使用帕瑞替尼pacritinib治疗之前，对当前或过去吸烟者以及具有其他心血管危险因素的患者，应告知严重心血管事件的症状以及发生时应采取的措施。

　　感染风险：

　　接受帕瑞替尼pacritinib治疗的患者可能会发生严重的细菌、分枝杆菌、真菌和病毒感染。

　　与 CYP3A4 抑制剂或诱导剂的相互作用：

　　严禁将帕瑞替尼pacritinib与强 CYP3A4 抑制剂或诱导剂的共同给药。

　　避免同时使用帕瑞替尼pacritinib和中度 CYP3A4 抑制剂或诱导剂。

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