Nubeqa达罗他胺（darolutamide）中文药品说明书

　　2019年7月31日，美国FDA批准新型抗癌口服片剂Nubeqa（darolutamide 译名：达洛鲁胺 ）口服片剂上市，用于非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）患者的治疗。Nubeqa达罗他胺是一种口服非甾体雄激素受体（AR）抑制剂，具有独特的化学结构，以高亲和力结合受体，表现出强烈的拮抗活性，从而抑制受体功能和前列腺癌细胞的生长。

　　NUBEQA（达洛鲁胺 [darolutamide]）片剂，口服使用，300毫克/120片/瓶

　　作用机制

　　Darolutamide是雄激素受体（AR）抑制剂。Darolutamide竞争性抑制雄激素结合，AR核转位和AR介导的转录。主要代谢产物酮-达洛他定表现出相似的体外活性todarolutamide。此外，darolutamide在体外作为孕酮受体（PR）拮抗剂起作用（与AR相比，活性约为1％）。

　　适应症和用法

　　NUBEQA是一种雄激素受体抑制剂，适用于治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌患者。

　　剂量和给药

　　NUBEQA 600毫克（两片300毫克片剂）每日口服两次。整片。与食物同服。

　　患者还应同时接受促性腺激素释放激素（GnRH）类似物或应进行双侧睾丸切除术。

　　警告和注意事项

　　胚胎 - 胎儿毒性：NUBEQA会导致胎儿受伤和失去怀孕。向具有生殖潜力的女性伴侣的男性提供建议，以使用有效的避孕措施。

　　不良反应

　　最常见的不良反应（≥2％）是疲劳，四肢疼痛和痉挛。

　　药物相互作用

　　结合P-gp和强或中等CYP3A诱导剂：避免同时使用。

　　联合P-gp和强CYP3A抑制剂：更频繁地监测患者的NUBEQA不良反应。

　　BCRP底物：尽可能避免同时使用BCRPs底物的药物。如果一起使用，更频繁地监测患者的不良反应并考虑降低BCRP底物药物的剂量。

　　用于特定人群

　　严重肾功能损害（不是血液透析）：建议剂量为每天两次300毫克。

　　中度肝功能损害：建议剂量为每天两次300毫克。

　　存储和处理

　　储存在20°C至25°C（68°F至77°F）; 允许的偏差在15°C至30°C（59°F至86°F）之间[参见USP ControlledRoom Temperature]。

　　首次打开后保持瓶子紧闭。