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用于一线或二线治疗肾癌的酪氨酸激酶抑制剂有哪些?(上)

时间:2020-02-10     作者:海得康官方微信:15600654560【原创】   阅读

  索拉非尼:索拉非尼是一种口服的小分子化合物,除了抑制多种酪氨酸激酶受体(包括VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-β、c-KITRC1等)发挥其抗肿瘤作用外,还可抑制Raf下游的丝/苏氨酸激酶活性,阻断在细胞增殖中起重要作用的MAPK通路,从而同时影响肿瘤的血管发生和细胞增殖。2005年12月FDA正式批准索拉非尼用于晚期肾癌的治疗,是世界上第一个上市的口服多激酶抑制剂,由拜耳上市销售。

  舒尼替尼:舒尼替尼是一种口服的多靶点酪氨酸激酶抑制剂,能够阻断包括VEGFR1-3、PDGFR-α、PDGFR-β、I型集落刺激因子受体、FMS样酪氨酸激酶-3受体、c-KIT在内的多种受体,从而发挥其抗肿瘤作用。2006年1月26日,获FDA批准上市,由辉瑞上市销售。2011年NCCN肾癌治疗指南将舒尼替尼推荐为一线治疗复发或无法切除的IV期肾癌(透明细胞为主型),其证据水平为I类证据,对于非透明细胞为主型则为2A类证据。

  帕唑帕尼:帕唑帕尼是一种口服的多靶点酪氨酸激酶抑制剂,能够阻断包括VEGFR1-3、PDGFR-α、PDGFR-β和c-KIT在内的多种受体,其作用机制与索拉非尼和舒尼替尼十分相似。2009年10月FDA正式批准帕唑帕尼用于晚期肾癌的一线治疗药物,随着诺华收购葛兰素史克抗肿瘤药物部门,现在由诺华负责上市销售。

  阿昔替尼:阿昔替尼是近几年新出现的口服多靶点酪氨酸激酶抑制剂,它能够阻断包括VEGFR、PDGFR和c-KIT在内的多种受体。2012年1月FDA批准阿昔替尼用于转移性肾癌的二线治疗,由辉瑞上市销售。

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