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布加替尼对脑转有效果吗?布加替尼服用注意事项说明

时间:2019-06-24     作者:布加替尼对脑转有效果吗?布加替尼服用注意事项说明【原创】   阅读

  2014年9月克唑替尼胶囊剂获得国家食品药品监督管理总局(CFDA)的进口注册证,用于治疗晚期或转移性ALK+NSCLC。然而,尽管克唑替尼在ALK+患者获得良好中位无进展生存期(PFS)和客观缓解率(ORR),但克唑替尼不能越过血-脑屏障,无法治疗中枢神经系统内ALK+肺癌;而且,NSCLC不断产生新的基因亚型,最终已耐药治疗失败。布加替尼Brigatinib译名为布格替尼,其他译名为布吉替尼、布里替尼、布吉他滨等。

  作为克唑替尼crizotinib治疗有抗药性的治疗方案,使用布加替尼Brigatinib,尤其是应对脑转移的控制和治疗,具有明显的效果,Brigatinib布加替尼治疗建议90mg治疗一周后加量至180mg维持,其整体PFS时间较长,且对于脑部的疾病控制时间更有机会达到16.6个月,使用这一剂量递增的方案,不仅脑部效果较好,整体治疗的PFS也较长。

  在副作用方面,尽管布加替尼剂量递增用法组较单纯90mg治疗组略有升高,但整体副作用发生率不超过40%,严重的副作用发生率并不多。总而言之,无论患者先前是否已经接受过克唑替尼crizotinib的治疗,Brigatinib布加替尼的脑穿透优质效果,对脑转移的治疗效果也较好。

  布加替尼(Briganix)是处方药,应在医疗指导和建议下使用。

  除了副作用,服用不加替尼还有一些注意事项需要了解:

  1. ILD与肺炎:代号ALTA 的临床试验,曾出现服ALUnbrIg®后发生严重危及生命的ILD与肺炎不良反应。A 组有3.7%的患者,B 组为9.1%。最早发病时间在服药9 D内,发病中位时间为2 d,6.4%患者为不良反应3 或4 级,其中,2.7%是在监测新出现呼吸道症状或旧病复发中发现ILD与肺炎。开始治疗和治疗全过程,需密切监测患者的呼吸道症状。

  2. 高血压:ALTA 试验,A 组报告高血压11%,B 组为21%。3 级高血压总病例数为5.9%。治疗前需严格控制血压,开始治疗后2 周和治疗期间都应监测血压。

  3. 心动过缓:经ALUnbrIg® 治疗,可能发生心动过缓。ALTA 试验,A 组有5.7%患者心率<50 次/min,B组为7.6%。A 组1 例(0.9%)发生2 级心动过缓。治疗期间应监测心率和血压。如不能避免与可致心动过缓药物同服,应更频繁监测患者的心率和血压。

  4. 视力障碍:ALTA 试验,观察到ALUnbrIg®可致视力障碍,包括视力模糊、复视和视力减退,A 组有7.3%,B 组为10%。两组各有1 例患者出现3 级视力障碍,分别为黄斑水肿和白内障。治疗期间建议患者报告任何视力症状。

  5. CPK 升高:ALTA 试验,A 组发生CPK 升高27%,3 或4 级为2.8%,B 组48%,3 或4 级为12%。治疗期间应监测CPK 水平。建议患者报告任何不能解释的肌肉痛、压痛或软弱症状。

  6. 胰酶升高:ALTA 试验,A 组有27%患者发生淀粉酶升高,3 或4 级为3.7%,B 组有39%,3 或4 级为2.7%。A 组有21%患者脂肪酶升高,3 或4 级为4.6%,B 组为45%,3 或4 级为5.5%。治疗期间应监测脂肪酶和淀粉酶。

  7. 高血糖:ALTA 试验,接受ALUnbrIg® 治疗患者有43%出现新的高血糖症或原有病症恶化。据实验室检测,3.7%患者空腹血糖为3 级,10%(2/20)患者有糖尿病或基线葡萄糖不耐受,要求胰岛素治疗。开始治疗前应评估空腹血糖,其后需定期监测血糖。

  8. 胚胎-胎儿毒性:根据作用机制和动物实验观察,孕妇服ALUnbrIg®可致胎儿危害。尚无妊娠妇女服ALUnbrIg®的临床数据。孕大鼠在器官形成期给予布加替尼12.5 mg/kg/d,按AUC 计算,相当于人用接触剂量(180 mg,qd)的0.7倍,可致剂量相关骨骼异常,剂量为25 mg/kg/d,相当于人接触剂量(180 mg,qd)≥1.26 倍,将增加植入后丢失、畸形和降低胎儿体质量。应忠告妊娠妇女对胎儿潜在风险。

  建议有生殖潜能女性及其伴侣在治疗期间和末次剂量后至少4 个月使用有效的非激素避孕。

  9. 哺乳期:尚无布加替尼进入人乳汁或对哺乳喂养婴儿及对乳汁产生影响的数据。哺乳喂养婴儿可能有潜在的不良反应,建议在治疗期间和末次剂量后一周不要哺乳喂养婴儿。

  10. 老年患者:布加替尼的临床研究未包括足够数量的年龄≥65 岁患者,以确定老年患者的反应是否不同于较年轻患者。ALTA 试验,在222 例患者中,65~74岁患者占19.4%,≥75 岁占4.1%。患者≥65 岁和较年轻患者间未观察到全性或疗效有临床意义的差别。

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