中文名称　　卢卡帕尼（鲁卡帕尼、雷卡帕尼）

　　英文名称　　Rucaparib

　　商品名称　　Rubraca

　　靶点       　　PARP1、PARP2、PARP3

　　上市时间　　美国：2016年12月19日（FDA批准用于BRCA突变相关的晚期卵巢癌）

　　中国：未上市

　　适应症

　　卵巢癌：

　　用于治疗既往接受过至少两种化疗方案、携带有害BRCA突变（种系和/或体细胞）的铂敏感或铂耐药复发性上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌。

　　作为维持治疗，用于对含铂化疗有完全或部分反应的携带有害BRCA突变的复发性上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌患者。

　　前列腺癌：

　　用于治疗既往接受过雄激素受体靶向治疗和紫杉烷类化疗的携带有害BRCA突变转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）成年患者。

　　作用机制

　　Rucaparib是一种PARP抑制剂，通过抑制PARP酶的活性，阻断癌细胞中受损DNA的修复过程。携带有害BRCA突变的癌细胞依赖PARP酶进行DNA修复，Rucaparib通过抑制PARP酶，导致癌细胞DNA损伤积累，最终引发癌细胞死亡。

　　用法用量

　　推荐剂量：每日两次口服600毫克（每次两片300毫克片剂），可与食物同服或空腹服用。

　　用药时间：尽量固定每日用药时间，以确保药物在体内的稳定浓度。

　　漏服处理：若错过一剂，应在预定时间服用下一剂，无需补服。若出现呕吐，无需调整剂量。

　　剂量调整

　　首次减量：500毫克/次，每日两次。

　　第二次减量：300毫克/次，每日两次。

　　严重毒性：暂停治疗，直至毒性缓解至可耐受水平后恢复用药。

　　副作用

　　常见副作用（≥30%）：

　　血液系统：贫血、血小板减少、中性粒细胞减少。

　　消化系统：恶心、呕吐、腹泻、食欲下降、便秘。

　　其他：疲劳、AST/ALT升高、味觉异常、光敏反应。

　　严重副作用：

　　骨髓增生异常综合征（MDS）/急性髓系白血病（AML）：罕见但致命，需密切监测血细胞计数。

　　胚胎-胎儿毒性：妊娠期禁用，治疗期间及停药后6个月内需有效避孕。

　　临床治疗效果

　　卵巢癌：

　　维持治疗：在ARIEL3研究中，Rucaparib组的中位无进展生存期（PFS）为10.8个月，显著长于安慰剂组的5.4个月。

　　复发性卵巢癌：在Study 10和ARIEL2研究中，Rucaparib治疗的客观缓解率（ORR）为54%-65%。

　　前列腺癌：

　　在TRITON2研究中，Rucaparib治疗的ORR为44%，中位持续缓解时间（DOR）未达到，56%的客观缓解患者DOR≥6个月。

　　注意事项

　　骨髓监测：治疗前及治疗期间每月监测血常规，出现不明原因贫血或感染应立即就医。

　　胚胎-胎儿毒性：妊娠期禁用，治疗期间及停药后6个月内需有效避孕。

　　药物相互作用：

　　避免与CYP1A2/3A抑制剂（如胺碘酮、利福平）联用。

　　与华法林合用需加强INR监测。

　　特殊人群：

　　哺乳期妇女：治疗期间及停药后2周内停止母乳喂养。

　　肝功能不全：Child-Pugh B/C级患者禁用。

　　完整处方信息

　　剂型：片剂，200毫克、300毫克。

　　贮藏：储存在20°C至25°C（68°F至77°F），允许偏差在15°C至30°C（59°F至86°F）。

　　包装：瓶装，60片/瓶。

　　有效期：24个月。