艾拉司群Elacestrant的正确服用方法:空腹与避免联用质子泵抑制剂的注意事项
艾拉司群(Elacestrant)作为一种新型口服选择性雌激素受体降解剂(SERD),在ER+/HER2-、ESR1突变晚期或转移性乳腺癌的治疗中展现出显著的疗效。然而,正确的服用方法对于确保药物疗效和减少不良反应至关重要。本文将详细介绍艾拉司群的正确服用方法,特别是关于空腹服用和避免联用质子泵抑制剂的注意事项。
艾拉司群的推荐剂量与服用方式
艾拉司群的推荐剂量为每日一次,每次345毫克(mg),需与食物同服。这一剂量是基于多项临床试验的结果确定的,旨在确保药物在体内的稳定血药浓度,从而发挥最佳疗效。
患者应在每天大约相同的时间服用艾拉司群,以维持血药浓度的稳定。服用时,应整粒吞服药片,不要咀嚼、压碎或分开药片。这是因为药片的特殊设计旨在确保药物在胃肠道中的缓慢释放,从而提高药物的生物利用度和疗效。如果药片存在破损、开裂或看起来有破损的情况,患者不应服用,以免影响药物的疗效或增加不良反应的风险。

空腹服用的重要性
虽然艾拉司群的推荐服用方式是与食物同服,但这里的“与食物同服”并不意味着可以空腹服用后立即进食,而是强调在进食过程中或进食后短时间内服用药物。实际上,避免完全空腹服用艾拉司群是确保药物疗效和减少胃肠道不良反应的关键。
完全空腹服用艾拉司群可能导致药物在胃肠道中的吸收不稳定,从而影响血药浓度的达到和维持。此外,空腹服用还可能增加恶心、呕吐等胃肠道不良反应的发生率。因此,患者应在进食过程中或进食后短时间内服用艾拉司群,以减少这些不良反应的风险。
避免联用质子泵抑制剂的注意事项
质子泵抑制剂(PPIs)是一类常用于治疗胃酸过多和胃食管反流病的药物,如奥美拉唑、兰索拉唑等。然而,在服用艾拉司群期间,患者应避免联用质子泵抑制剂,因为这可能影响艾拉司群的疗效。
艾拉司群在体内的代谢和排泄过程中,可能受到胃酸环境的影响。质子泵抑制剂通过抑制胃酸分泌,可能改变胃肠道的pH值,从而影响艾拉司群的溶解度和吸收率。这种相互作用可能导致艾拉司群的血药浓度下降,从而降低其疗效。
此外,质子泵抑制剂还可能与艾拉司群发生药物相互作用,影响药物的代谢和排泄。例如,某些质子泵抑制剂可能抑制或诱导肝脏中的药物代谢酶,从而影响艾拉司群的代谢速度,导致药物在体内积累或过快排泄,增加不良反应的风险或降低疗效。
因此,在服用艾拉司群期间,患者应避免联用质子泵抑制剂。如果确实需要使用质子泵抑制剂治疗胃酸过多或胃食管反流病,患者应与医生充分沟通,探讨其他替代治疗方案或调整艾拉司群的剂量和服用时间,以减少药物相互作用的风险。
漏服与呕吐的处理
在服用艾拉司群期间,患者可能会遇到漏服或呕吐的情况。正确的处理方式对于确保药物疗效和减少不良反应至关重要。
如果患者漏服艾拉司群超过6小时,应跳过该次剂量,并在第二天的正常时间服用下一剂药物。不要试图通过双倍剂量来弥补漏服的剂量,因为这可能导致药物在体内积累,增加不良反应的风险。
如果患者服用艾拉司群后出现呕吐,且呕吐发生在服药后不久(通常在6小时内),则不应补服该次剂量。患者应在第二天的正常时间继续服用下一剂药物。这是因为呕吐可能导致药物已经部分或完全排出体外,补服可能导致药物在体内重复吸收,增加不良反应的风险。
剂量调整与特殊人群用药
在服用艾拉司群期间,患者可能需要根据肝功能状况、不良反应情况等因素进行剂量调整。
对于轻度肝功能损害(Child-Pugh A级)的患者,无需调整艾拉司群的剂量。然而,对于中度肝功能损害(Child-Pugh B级)的患者,应将剂量调整为每日一次258毫克(mg),即减少至原剂量的75%。对于重度肝功能损害(Child-Pugh C级)的患者,应禁止使用艾拉司群,以避免药物在体内积累导致毒性反应。
此外,老年患者(65岁及以上)在使用艾拉司群时,无需根据年龄调整剂量。然而,由于老年患者的生理功能可能有所下降,医生应密切监测患者的不良反应情况,并根据需要调整剂量或采取其他措施以确保治疗的安全性。
对于育龄女性和有生殖能力的女性伴侣的男性患者,在服用艾拉司群期间及停药后一周内,应采取有效的避孕措施。这是因为艾拉司群可能对胎儿造成伤害,增加胎儿畸形或流产的风险。
药物相互作用管理
除了质子泵抑制剂外,艾拉司群还可能与其他药物发生相互作用,影响药物的疗效或增加不良反应的风险。因此,在服用艾拉司群期间,患者应告知医生自己正在使用的所有其他药物,包括处方药、非处方药、中药、维生素和保健品等。
特别是强效或中效CYP3A4抑制剂(如伊曲康唑、克拉霉素等)和强效或中效CYP3A4诱导剂(如利福平、依非韦伦等)应避免与艾拉司群联用。CYP3A4是艾拉司群在体内的主要代谢酶之一,抑制剂可能增加艾拉司群的暴露量,导致不良反应的风险增加;而诱导剂则可能降低艾拉司群的暴露量,导致疗效下降。
此外,艾拉司群作为P-糖蛋白(P-gp)和乳腺癌耐药蛋白(BCRP)的抑制剂,与这些转运体的底物(如地高辛、瑞舒伐他汀等)联用时,可能增加底物的血浆浓度,导致毒性反应的风险增加。因此,在联用这些药物时,医生应考虑调整底物的剂量或监测患者的不良反应情况。

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