在乳腺癌治疗药物的发展历程中，PI3K抑制剂曾因严重的毒性问题而面临诸多困境。早期泛PI3K抑制剂由于缺乏亚型选择性，在抑制肿瘤细胞的同时，也会对野生型PI3K产生抑制作用，从而引发全身性毒性，导致高血糖、皮疹等严重不良反应的发生率较高，许多患者因无法耐受副作用而被迫调整剂量或停药，极大地限制了这类药物的临床应用。

　　伊那利塞作为第三代高选择性PI3Kα抑制剂，凭借其高效性和特异性，成功克服了既往同类药物的毒性挑战。它对PI3Kα亚基的选择性是其他亚型的300倍，能够精准打击肿瘤细胞，最大程度减少对野生型PI3K的抑制，从而降低全身性毒性的发生风险。

　　在INAVO120研究中，伊那利塞联合疗法的安全性得到了充分验证。研究显示，伊那利塞组中90.7%的患者出现了3级或4级不良事件，安慰剂组中这一比例为84.7%，两者相差不大。在因副作用而停止治疗的患者比例方面，伊那利塞组为6.8%，安慰剂组为0.6%，虽然伊那利塞组略高，但整体停药率仍处于较低水平。而且随着研究时间的延长，未发现新的安全性信号，表明伊那利塞具有良好的耐受性。

　　具体来看，伊那利塞联合疗法在常见不良反应的控制方面表现出色。高血糖是PI3K抑制剂常见的不良反应之一，但在伊那利塞联合组中，3级高血糖发生率仅5.6%，安慰剂组为0%。对于高血糖的管理，研究制定了详细的监测和管理方案。在开始使用伊那利塞治疗前，需测试空腹血糖水平（FPG或FBG）、糖化血红蛋白（HbA1C）水平，并优化空腹血糖。治疗期间，前一周每3天监测一次空腹血糖，接下来3周每周一次，然后在接下来的8周内每2周一次，之后每4周一次，每3个月监测一次HbA1C，并根据临床需要进行监测。使用抗高血糖药物管理高血糖，具体根据临床需要，在使用抗高血糖药物治疗期间，继续监测空腹血糖水平。

　　口腔炎也是PI3K抑制剂可能引发的不良反应，伊那利塞联合组3级口腔炎或黏膜炎症的发生率为5.6%，安慰剂组为0%。对于口腔炎的监测和管理，研究建议密切观察患者口腔炎的迹象和症状，根据严重程度暂停、减少剂量或永久停用伊那利塞。

　　腹泻方面，伊那利塞联合组3级腹泻的发生率为3.7%，安慰剂组为0%。研究建议患者在服用伊那利塞时，出现腹泻的初始迹象时增加口服液体并开始抗腹泻治疗，根据严重程度暂停、减少剂量或永久停用伊那利塞。

　　此外，伊那利塞联合疗法在特殊人群中的应用也进行了充分考虑。对于中度肾功能不全患者（根据CKD - EPI计算的eGFR为30至<60mL/min），推荐起始剂量为每日口服6mg一次；对于轻度肾功能不全患者（eGFR为60至<90mL/min），不建议调整剂量；目前尚未在重度肾功能不全患者（eGFR < 30 mL/min）中进行评估。对于孕妇和具有生育能力的女性，需注意对胎儿的潜在风险，建议具有生育能力的女性在使用伊那利塞治疗期间及最后一剂后1周内使用有效的非激素避孕措施，男性患者在使用伊那利塞治疗期间及最后一剂后1周内也需使用有效的避孕措施。

　　伊那利塞凭借其高效特异性，在为PIK3CA突变乳腺癌患者带来显著疗效的同时，有效克服了既往同类药物的毒性挑战，为患者提供了一种更安全、更耐受的治疗选择，在乳腺癌精准治疗领域具有重要的里程碑意义。

　　据悉，伊那利塞已在全球多个国家上市，若考虑购买此药，患者可以选择前往国外就医，并在当地合法购买该药品。海外原研药/仿制药等信息，可咨询海得康了解。“海得康”作为一个专业的医疗咨询平台，有着丰富的国际新药动态知识和经验，能够为国内患者提供全球已上市药品的专业咨询服务。如有需要，可以拨打服务热线400-001-9769或海得康官方微信15600654560来获取帮助。

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