厄洛替尼的抗癌机制,看它如何精准打击癌细胞

作者: 医学编辑陈筱曦 2025-07-24

  厄洛替尼(特罗凯)作为第一代EGFR-TKI的代表药物,与吉非替尼同属靶向治疗领域,但其独特的作用机制和临床特性使其在特定人群中具有不可替代的优势。

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  靶向EGFR突变,阻断信号传导

  厄洛替尼通过可逆性结合EGFR酪氨酸激酶结构域,抑制其磷酸化,从而阻断下游RAS-MAPK和PI3K-AKT信号通路的激活。这一过程直接抑制肿瘤细胞的增殖、存活和血管生成,并诱导其凋亡。与吉非替尼相比,厄洛替尼对野生型EGFR的抑制作用更强,这解释了其皮疹、腹泻等副作用发生率较高的原因。

  穿透血脑屏障,控制脑转移

  厄洛替尼的血脑屏障透过率约为4%,虽低于第三代药物奥希替尼,但仍对脑转移患者具有显著疗效。EURTAC研究(2012年)显示,厄洛替尼一线治疗EGFR突变阳性脑转移患者的颅内控制时间长达8.4个月,58%的患者肿瘤显著缩小。

  抑制肿瘤干细胞,延缓耐药发生

  厄洛替尼可通过下调EGFR下游信号通路,抑制肿瘤干细胞的自我更新能力,从而延缓耐药的发生。真实世界研究显示,厄洛替尼单药治疗的中位耐药时间为9-13个月,联合抗血管生成药物或MET抑制剂可进一步延长至16个月以上。

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  据悉,厄洛替尼的仿制药已在印度正式上市。对于需要购买此药的患者来说,现在有了更多的选择。若考虑购买此药,患者可以选择前往国外就医,并在当地合法购买该药品。仿制药为那些寻求更经济、有效治疗方案的患者带来了希望。“海得康”作为一个专业的医疗咨询平台,有着丰富的国际新药动态知识和经验,能够为国内患者提供全球已上市药品的专业咨询服务。如有需要,可以拨打服务热线400-001-9769或海得康官方微信15600654560来获取帮助。

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