一文读懂哌柏西利,乳腺癌治疗新希望
哌柏西利是乳腺癌靶向治疗领域的里程碑药物,其作用机制与临床应用需从以下角度理解。
作用机制:HR+/HER2-乳腺癌依赖CDK4/6驱动细胞周期进程,哌柏西利通过可逆性抑制CDK4/6,使肿瘤细胞停滞于G1期,从而阻断增殖。这一机制与内分泌治疗(如来曲唑、氟维司群)存在协同效应,可逆转内分泌耐药。
临床适应症:目前哌柏西利获批用于:①HR+/HER2-局部晚期或转移性乳腺癌的一线联合内分泌治疗;②内分泌治疗进展后的二线联合氟维司群治疗。NCCN指南(2024版)将其列为HR+/HER2-晚期乳腺癌的“首选方案”。
用药管理:推荐剂量为125mg口服,每日一次,连续服用21天后停药7天(3/1方案)。需注意药物相互作用,如强效CYP3A抑制剂(如酮康唑)可能升高哌柏西利血药浓度,需避免联用或调整剂量。
患者获益:除PFS与OS显著延长外,哌柏西利还可改善生活质量。PALOMA-2试验中,联合治疗组患者疼痛评分较基线下降幅度更大,疲劳、恶心等不良反应发生率低于化疗。
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