Relugolix（商品名Orgovyx）作为首款口服GnRH受体拮抗剂，在前列腺癌去势治疗中展现独特优势。2025年ASCO-GU会议公布的HERO试验5年随访数据显示，Relugolix组患者的无去势抵抗生存期（CFFS，定义为从随机分组至出现去势抵抗或死亡的时间）达42.3个月，较传统促性腺激素释放激素激动剂（如亮丙瑞林，36.1个月）延长6.2个月（HR=0.78，95%CI 0.65-0.93，P=0.007）。

　　亚组分析揭示，高龄（≥75岁）和合并心血管疾病的患者获益更显著：Relugolix组CFFS延长8.1个月（HR=0.71），这与其快速降低睾酮（治疗3天即达去势水平）且避免“睾酮激增”现象相关。安全性方面，Relugolix组严重心血管事件（如心肌梗死、卒中）发生率降低41%（12% vs 20%，P=0.02），主要归因于其不引起黄体生成素（LH）和卵泡刺激素（FSH）短暂升高，从而减少动脉粥样硬化斑块不稳定风险。

　　此外，Relugolix的口服给药方式提高了患者依从性——5年随访中，Relugolix组治疗中断率仅19%，而亮丙瑞林组因注射部位反应或需要门诊就诊导致中断率达34%。研究结论支持Relugolix作为前列腺癌去势治疗的首选方案，尤其适用于心血管高风险人群。

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