劳拉替尼虽疗效显著，但约25%-50%患者因获得性复合突变（如G1202R/L1196M）产生耐药。2025年，某团队研发的PROTAC分子WZH-17-002为这一难题提供了新解法。

　　PROTAC技术通过泛素-蛋白酶体系统降解靶蛋白，而非传统抑制剂的“占位驱动”机制。WZH-17-002以WZH-15-125为弹头，对ALK蛋白的半数降解浓度（DC50）达25 nM，在G1202R/L1196M突变小鼠模型中，肿瘤体积较劳拉替尼组减少68%，且显著延缓耐药性产生。

　　与劳拉替尼相比，WZH-17-002的优势在于“斩草除根”式治疗。传统抑制剂仅能抑制突变蛋白活性，而PROTAC分子可直接降解靶蛋白，降低耐药突变频率。此外，WZH-17-002还能预防耐药性产生，为患者争取更长的治疗窗口。目前，该分子已完成临床前研究，未来将聚焦于毒理评估和剂型优化，推动其向临床试验迈进。

　　劳拉替尼仿制药已在孟加拉上市，如需购药，可出国就医。海得康专注正规海外医疗，帮助中国患者搭建海外医药桥梁！更多药品资讯，请咨询海得康医学顾问，电话：400-001-9769，或加微信：hdk4000019769。

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