塞普替尼vs普拉替尼:谁在RET靶向治疗中更具优势?

作者: 医学编辑李可艾 2025-06-12

  在RET融合阳性非小细胞肺癌(NSCLC)及甲状腺癌的治疗中,塞普替尼与普拉替尼作为高选择性RET抑制剂,均展现出显著疗效。然而,两者在药理机制、临床数据及适用场景上存在差异。

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       塞普替尼通过可逆性抑制RET激酶活性发挥作用,对RET L730V/I耐药突变敏感,而普拉替尼则因不可逆性结合机制对该突变无效。在疗效方面,塞普替尼的中位无进展生存期(PFS)显著优于普拉替尼,尤其在经治患者中,塞普替尼组的中位PFS达22.1个月,而普拉替尼组为13.3个月。此外,塞普替尼在脑转移患者中表现出更高的颅内缓解率,成为脑转移患者的首选。安全性上,塞普替尼的≥3级治疗相关不良事件发生率低于普拉替尼,患者因不良反应停药的比例也更低。尽管普拉替尼在用药便利性上更具优势,但塞普替尼在疗效、安全性及脑转移控制上的优势使其在RET靶向治疗中更具竞争力。

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