Jeselhy（Pimitespib匹米替比）是一种口服小分子热休克蛋白90(HSP90)α和β亚型抑制剂。HSP90α和HSP90β调节许多对肿瘤发展至关重要的蛋白质的稳定性和活性。Jeselhy（Pimitespib匹米替比）已获批治疗化疗后进展的GIST胃肠道间质瘤。

　　作用机制

　　Jeselhy（Pimitespib匹米替比）被认为通过抑制HSP90形成客户蛋白的高阶结构，从而降低与肿瘤生长、诱导细胞凋亡等相关的蛋白质的表达水平，从而表现出肿瘤生长抑制作用。

　　抗肿瘤作用

　　Jeselhy（Pimitespib匹米替比）对来源于人胃肠道间质瘤的GIST-T1细胞系显示出生长抑制作用（体外）。

　　Jeselhy（Pimitespib匹米替比）在皮下移植GIST-T1细胞系（体内）的裸鼠中显示出肿瘤生长抑制作用。

　　适应症

　　癌症化疗后胃肠道间质瘤恶化

　　用法与用量

　　成人剂量是每天一次空腹服用160毫克Jeselhy（Pimitespib匹米替比）。连续口服5天后，停药2天，重复此过程。可根据患者情况酌情减少剂量。

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