依拉司群elacestrant不能与哪些食物或药物一起吃？ Orserdu依拉司群用法用量说明书

2023-05-29

　　Orserdu依拉司群elacestrant不能与哪些食物一起吃？

　　葡萄柚汁可以增加乳酸酯的血浆浓度，其主要由CYP4503A4代谢。葡萄柚中存在的某些化合物抑制CYP4503A4介导的肠壁首过代谢。还可能抑制肝脏CYP4503A4。

　　当依拉司群elacestrant（172mg，每日一次）与伊曲康唑（一种有效的CYP4503A4抑制剂）一起给药时，Orserdu依拉司群elacestrant峰血浆浓度（Cmax）和全身暴露（AUC）分别增加了4.4倍和5.3倍。同时使用氟康唑（一种中度CYP4503A4抑制剂）预计将使依拉司群elacestrant（345mg单剂量）Cmax和AUC分别增加1.6倍和2.3倍。

　　一般来说，葡萄柚汁可能增加依拉司群elacestrant的暴露而增加不良反应的风险，例如肌肉骨骼疼痛、恶心、血脂异常、肝酶升高、疲劳、血红蛋白减少和呕吐。

　　与禁食相比，将elacestrant（345mg）与高脂肪餐（50%脂肪）一起给药，使elacestrant的Cmax和AUC分别增加了42%和22%。

　　建议患者在使用依拉司群elacestrant治疗期间避免食用葡萄柚、葡萄柚汁或含有葡萄柚的补充剂。Orserdu依拉司群elacestrant应每天大约在同一时间与食物一起服用。

　　Orserdu依拉司群elacestrant用法用量

　　选择ER阳性、HER2阴性晚期或转移性乳腺癌的患者，血浆中存在ESR1突变。

　　Orserdu的推荐剂量是345毫克，每天一次与食物一起口服，直到疾病进展或不可接受的毒性发生。

　　每天大约在同一时间服用Orserdu。随餐服用以减少恶心和呕吐。

　　吞下整个Orserdu依拉司群片剂。吞咽前不要咀嚼、压碎或分裂。不要服用任何破损、破裂或看起来损坏的Orserdu药片。

　　如果错过剂量超过6小时或发生呕吐，请跳过剂量并在第二天的正常安排时间服用下一剂。

　　不良反应的剂量调整

剂量减少	剂量	片剂的数量和强度
减少第一剂	258毫克，每日一次	三片86毫克片剂
减少第二剂	172毫克，每日一次1	两片86毫克片剂
如果需要进一步减少剂量低于172毫克，每日一次，永久停药Orserdu。

　　不良反应的Orserdu剂量调整指南

严重程度	剂量调整
1级	在当前剂量水平继续Orserdu。
2级	考虑中断Orserdu，直到恢复到≤级或基线。然后以相同的剂量水平恢复Orserdu。
3级	中断Orserdu直到恢复到Grade≤1或基线。然后在下一个较低剂量水平恢复Orserdu。如果3级毒性再次出现，中断Orserdu直到恢复到≤1级或基线。然后恢复Orserdu减少另一个剂量水平。
4级	中断Orserdu直到恢复到Grade≤1或基线。然后恢复Orserdu减少一个剂量水平。如果再次出现4级或无法忍受的不良反应，则永久停用Orserdu。