Koselugo中文名,司美替尼selumetinib适应症和用法用量说明书,Koselugo司美替尼剂量调整方案
Koselugo司美替尼selumetinib的适应症
Koselugo司美替尼selumetinib适用于治疗2岁及以上、有症状、不能手术的丛状神经纤维瘤(PN)的1型神经纤维瘤病(NF1)儿科患者。

Koselugo司美替尼selumetinib用法用量
Koselugo司美替尼selumetinib的推荐剂量为25mg/平方米,每天口服两次(大约每12小时一次),直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
BSA小于0.55m的患者的推荐剂量尚未确定。
空腹服用Koselugo司美替尼selumetinib。服药前2小时或服药后1小时禁止进食。
体表面积(平方米) | 推荐剂量 |
0.55–0.69 | 早上20mg,晚上10mg |
0.70–0.89 | 每日两次,每次20mg |
0.90–1.09 | 每日两次,每次25mg |
1.10–1.29 | 每日两次,每次30mg |
1.30–1.49 | 每日两次,每次35mg |
1.50–1.69 | 每日两次,每次40mg |
1.70–1.89 | 45mg,每日两次 |
≥1.90 | 每日两次,每次50mg |
用水吞下整个Koselugo司美替尼selumetinib胶囊。不要咀嚼,溶解或打开胶囊。
无法吞咽整个胶囊的患者不要使用Koselugo。
当错过剂量,如果离下一次预定剂量超过6小时,立即补服。
如果服药后发生呕吐,不要补服。
不良反应的剂量调整
体表面积(平方米) | 减少第一剂 (mg/剂量) | 第二次剂量减少 (mg/剂量) | |||
早晨 | 晚上 | 早晨 | 晚上 | ||
0.55–0.69 | 10 | 10 | 每天一次10mg | ||
0.70–0.89 | 20 | 10 | 10 | 10 | |
0.90–1.09 | 25 | 10 | 10 | 10 | |
1.10–1.29 | 25 | 20 | 20 | 10 | |
1.30–1.49 | 25 | 25 | 25 | 10 | |
1.50–1.69 | 30 | 30 | 25 | 20 | |
1.70–1.89 | 35 | 30 | 25 | 20 | |
≥1.90 | 35 | 35 | 25 | 25 | |
在两次剂量减少后无法耐受Koselugo司美替尼selumetinib的患者永久停用。
肝损伤的剂量调整
中度肝功能不全(Child-PughB)的患者中,将Koselugo司美替尼selumetinib的推荐剂量减少至20mg/平方米,每天口服两次。
严重肝受损患者(Child-PughC)尚无推荐剂量。
Koselugo司美替尼selumetinib用于中度肝损伤的推荐剂量 | ||
体表面积(平方米) | 中度肝损伤(Child-PughB)(mg/剂量) | |
早晨 | 晚上 | |
0.55–0.69 | 10 | 10 |
0.70–0.89 | 20 | 10 |
0.90–1.09 | 20 | 20 |
1.10–1.29 | 25 | 25 |
1.30–1.49 | 30 | 25 |
1.50–1.69 | 35 | 30 |
1.70–1.89 | 35 | 35 |
≥1.90 | 40 | 40 |
药物相互作用的剂量调整
强或中度CYP3A4抑制剂或氟康唑
避免强或中度CYP3A4抑制剂或氟康唑与Koselugo司美替尼selumetinib共同给药。如果不能避免与强或中度CYP3A4抑制剂或氟康唑共同给药,请减少Koselugo司美替尼selumetinib剂量。停用强效或中度CYP3A4抑制剂或氟康唑3个消除半衰期后,恢复Koselugo司美替尼selumetinib剂量。
Koselugo司美替尼selumetinib与强或中度CYP3A4抑制剂或氟康唑共同给药的推荐剂量 | ||||
体表面积 (平方米) | 如果当前剂量为25mg/平方米,每日两次,减至20mg/平方米,每日两次(mg/剂量) | 如果目前的剂量是20mg/平方米,每日两次,减至15mg/平方米,每日两次(mg/剂量) | ||
早晨 | 晚上 | 早晨 | 晚上 | |
0.55–0.69 | 10 | 10 | 每天一次10mg | |
0.70–0.89 | 20 | 10 | 10 | 10 |
0.90–1.09 | 20 | 20 | 20 | 10 |
1.10–1.29 | 25 | 25 | 25 | 10 |
1.30–1.49 | 30 | 25 | 25 | 20 |
1.50–1.69 | 35 | 30 | 25 | 25 |
1.70–1.89 | 35 | 35 | 30 | 25 |
≥1.90 | 40 | 40 | 30 | 30 |


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请注意,所有关于药物的使用和副作用的信息都应仅作为参考,并不应替代医生的专业建议。在决定使用或更改任何药物治疗方案之前,务必与医生进行充分的沟通和讨论。
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