Tavalisse福他替尼用法用量及剂量调整,出现不良反应如何调整剂量?Fostamatinib福坦替尼何时能停药?
Tavalisse福他替尼Fostamatinib用于血小板减少症成人推荐剂量:
100毫克,口服,每日2次;一个月后,如果血小板计数未增加到至少50x10(9)/L,则增加至150毫克,口服,每日2次
与或不与食物一起服用。
错过剂量,不需补服,定期服用下一次剂量。
使用最低剂量达到并保持血小板计数至少50x10(9)/L,以降低出血风险。
适应症:治疗对既往治疗反应不足的成年慢性免疫性血小板减少症患者的血小板减少症
肾功能不全患者剂量调整:不建议调整。
肝功能不全患者剂量调整:不建议调整。
剂量减少:
300毫克/天:上午口服150毫克,下午口服150毫克
200毫克/天:上午口服100毫克,下午口服100毫克
150毫克/天:上午口服150毫克
100毫克/天:上午口服100毫克
如果需要进一步减少剂量,应停止治疗。
针对不良反应的剂量调整:
高血压:
第1阶段(收缩压在130-139之间或舒张压在80-89mmHg之间):对于心血管风险增加的患者,开始或增加抗高血压药物的剂量,并根据需要进行调整,直到血压得到控制。如果8周后未达到血压目标,请将剂量减少到下一个较低的日剂量。
第2阶段(收缩压至少140或舒张压至少90mmHg):开始或增加抗高血压药物剂量,并根据需要进行调整,直至血压得到控制。如果血压保持在140/90mmHg或更高超过8周,请将剂量减少到下一个较低的日剂量。如果尽管进行了积极的降压治疗,血压仍保持在160/100mmHg或更高4周以上,请中断或停止治疗。
肝毒性:
AST/ALT为3xULN或更高且小于5xULN:如果患者有症状(例如恶心、呕吐、腹痛),中断治疗;每72小时复查一次肝功能,直到ALT/AST值不再升高(低于1.5xULN)且总胆红素(总胆红素)低于2xULN;在下一个较低的每日剂量恢复治疗。如果患者无症状,每72小时复查一次肝功能检查,直到ALT/AST低于1.5xULN且总胆红素仍小于2xULN;如果ALT/AST和T总胆红素仍属于此类别(AST/ALT为3-5倍),则考虑中断治疗或减少剂量。
AST/ALT为5xULN或更高,总胆红素小于2xULN:中断治疗并每72小时复查一次肝功能;如果AST和ALT降低,请重新检查,直到ALT和AST不再升高(低于1.5xULN)并且总胆红素仍小于2xULN;在下一个较低的日剂量恢复治疗;如果AST/ALT在5xULN或更高时持续2周或更长时间,请停止治疗。
AST/ALT为3xULN或更高,总胆红素大于2xULN:停止治疗。
非结合(间接)总胆红素升高,无其他肝功能异常:由于非结合(间接)总胆红素的孤立性增加可能是由于UGT1A1抑制所致,因此继续治疗并频繁监测。
腹泻:
在发病后尽早使用支持性措施(例如,改变饮食、补水和/或止泻药物)来管理腹泻,直到症状消退。
如果症状变得严重(3级或以上),请暂时中断治疗。
如果腹泻改善为轻度(1级),则在下一个较低的每日剂量恢复治疗。
中性粒细胞减少:
如果中性粒细胞绝对计数降低(ANC小于1x10(9)/L)并在72小时后保持低水平,则暂时中断治疗直至消退(ANC大于1.5x10(9)/L)。
在下一个较低的每日剂量恢复治疗。
药物相互作用的剂量调整
与强CYP4503A4抑制剂同时使用会增加R406(主要活性代谢物)的暴露。监测该药物引起的毒性,当与强CYP4503A4抑制剂同时给药时,可能需要调整剂量。
福坦替尼Fostamatinib何时停药?
如果血小板计数未增加到足以避免临床重要出血的水平,则在12周后停止治疗。
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