Biktarvy必妥维治疗艾滋病的作用机制,必妥维常见副作用汇总
Biktarvy必妥维(比克替拉韦、恩曲他滨和替诺福韦艾拉酚胺,通常缩写为BIC/FTC/TAF)已获批治疗HIV:体重至少14公斤的成人和儿童。Biktarvy必妥维虽不能治愈HIV或AIDS,但可以帮助实现并保持无法检测到的病毒载量。
Biktarvy必妥维适用人群:
①无抗逆转录病毒治疗史者
②那些已经在另一种稳定的HIV治疗方案中受到病毒学抑制且没有治疗失败史或已知耐药性的人。
大多数患者对Biktarvy必妥维能很好耐受。Biktary最常见的副作用包括腹泻、恶心和头痛。
其他副作用:
肝功能:总胆红素升高、AST(大于5xULN)和ALT(大于5xULN)升高,高胆红素血症。
停用Biktarvy后,同时感染HIV-1和HBV的患者出现乙型肝炎的严重急性加重(例如,肝功能失代偿和肝功能衰竭)。
还有乳酸酸中毒和伴有脂肪变性的严重肝肿大(包括致命病例)的报道。
胃肠道:
淀粉酶升高(大于2xULN)。腹泻、恶心、淀粉酶升高
不常见(0.1%至1%):呕吐、胀气、消化不良、腹痛
频率未报告:腹部不适
恩曲他滨加替诺福韦艾拉酚胺(与cobicistat和elvitegravir作为固定剂量组合片剂):
-常见(1%到10%):恶心[参考]
神经系统
常见(1%至10%):头痛、头晕[参考]
肌肉骨骼
常见(1%至10%):肌酸激酶升高
不常见(0.1%至1%):关节痛
频率未报告:骨坏死
恩曲他滨加替诺福韦艾拉酚胺(与cobicistat和elvitegravir作为固定剂量组合片剂):
-常见(1%至10%):骨髓炎[参考]
据报道,高达6%的患者肌酸激酶升高(至少10xULN)。[参考]
精神科
不到1%的患者报告有自杀意念、自杀未遂和自杀抑郁症;所有事件都是严重的,主要观察到有抑郁症病史、先前自杀未遂或精神疾病的患者。[参考]
常见(1%至10%):梦境异常、失眠、抑郁
不常见(0.1%至1%):自杀意念、自杀未遂、焦虑、睡眠障碍
频率未报告:自杀性抑郁症
比克替拉韦、恩曲他滨和/或替诺福韦艾拉酚胺:
-上市后报告:自杀行为、焦虑、睡眠障碍、抑郁[参考]
其他
常见(1%至10%):疲劳、低密度脂蛋白(LDL)胆固醇升高(禁食)
抗逆转录病毒疗法:
-频率未报告:体重增加,血脂增加[参考]
据报道,高达3%的患者LDL胆固醇(禁食)升高(大于190mg/dL)。[参考]
血液学
据报道,多达3%的患者中性粒细胞减少(低于750/mm3)。[参考]
常见(1%至10%):中性粒细胞减少
恩曲他滨:
-不常见(0.1%至1%):贫血[参考]
肾
常见(1%至10%):血清肌酐升高
比克替拉韦/恩曲他滨/艾拉酚替诺福韦或含替诺福韦艾拉酚胺的产品:
-上市后报告:急性肾功能衰竭、急性肾小管坏死、近端肾小管病、范可尼综合征
替诺福韦前药:
-频率未报告:肾功能损害(包括急性肾功能衰竭、范可尼综合征)[参考]
由于抑制肾小管肌酐分泌而不影响肾小球功能,使用比克替拉韦时血清肌酐升高。治疗4周报告血清肌酐升高,并在144周内保持稳定;从基线到第144周,血清肌酐增加了0.11mg/dL。在临床研究中使用该药物的患者在第144周内没有报告因肾脏副作用而停药;在临床试验中,到第48周使用该药物的患者中,只有不到1%的患者发生了严重的肾脏副作用。
曾报告使用替诺福韦前药导致肾功能损害(包括急性肾功能衰竭和范可尼综合征病例);在该药物的临床试验中未报告范可尼综合征或近端肾小管病变病例。[参考]
皮肤科
不常见(0.1%至1%):皮疹、瘙痒
上市后报告:史蒂文斯-约翰逊综合征
比克替拉韦/恩曲他滨/艾拉酚替诺福韦或含替诺福韦艾拉酚胺的产品:
-上市后报告:血管性水肿、Stevens-Johnson综合征/中毒性表皮坏死松解症、荨麻疹
比克替拉韦、恩曲他滨和/或替诺福韦艾拉酚胺:
-上市后报告:血管性水肿、史蒂文斯-约翰逊综合征、荨麻疹
含有恩曲他滨和替诺福韦艾拉酚胺的产品:
-上市后报告:血管性水肿
含有丙酚替诺福韦的产品:
-上市后报告:荨麻疹[参考]
新陈代谢
恩曲他滨加替诺福韦艾拉酚胺(与cobicistat和elvitegravir作为固定剂量组合片剂):
-非常常见(10%或更多):高钾血症
-常见(1%到10%):流体过载
恩曲他滨和替诺福韦DF:
-频率未报告:乳酸酸中毒
抗逆转录病毒疗法:
-频率未报告:葡萄糖增加[参考]
在使用核苷类似物时,已有乳酸酸中毒和伴有脂肪变性的严重肝肿大(包括致命病例)的报道。[参考]
免疫学
比克替拉韦、恩曲他滨和/或替诺福韦艾拉酚胺:
-上市后报告:自身免疫性肝炎
联合抗逆转录病毒疗法:
-频率未报告:免疫重建/再激活综合征、免疫重建环境中的自身免疫性疾病(例如,格雷夫斯病、多发性肌炎、格林-巴利综合征、自身免疫性肝炎)[参考]
呼吸
恩曲他滨加替诺福韦艾拉酚胺(与cobicistat和elvitegravir作为固定剂量组合片剂):
-非常常见(10%或更多):肺炎
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