卡博替尼XL84正确服药方法及用量调整原则
FDA已经批准卡博替尼XL184用于复发难治的晚期甲状腺髓样癌和舒尼替尼治疗失败的晚期肾癌,伴有C-met扩增的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者。
卡博替尼给药方法:
避免与食物同服,即药前2小时、服药后1小时内不要进食。
持续用药直至疾病进展或出现无法耐受的不良反应。
服药12小时内不再服用漏服药物。
服药期间,不要摄取已知可抑制、诱导细胞色素P450酶的食物(如葡萄柚、圣约翰草、贯叶连翘)或营养添加剂。

对卡博替尼出现的不良反应的剂量调整原则:
1 出现4级血液学毒性反应、3级或以上的非血液学不良反应或者无法耐受的2级不良反应时:暂停XL184给药。
2 不良反应缓解或改善(即达到用药前状态或恢复至1度)后,按下列方式降低剂量:
a. 既往每天服药140 mg,下一步治疗每天剂量100 mg;
b. 既往每天服药100 mg,下一步治疗每天剂量60 mg;
c. 既往每天服药60 mg,下一步可耐受的情况下服用60 mg,否则终止用药。
3 出现以下任一条的情况,永久停药:
a. 发生内脏穿孔或形成瘘管;
b. 严重出血;
c. 出现严重动脉血栓事件 (如心肌梗死,脑梗死);
d. 肾病综合征;
e. 恶性高血压,高血压危象,采用最佳治疗却仍持续无法控制的高血压;
f.下颌骨坏死;
g.可逆的后部白质脑病综合征。

4 肝功能异常:中、重度肝功能异常患者不建议服用XL184.
5 使用CYP3A4抑制剂:接受XL184治疗的患者避免联合使用强效CYP3A4抑制剂(包括但不限于酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、奈法唑酮、沙奎那韦、泰利霉素、利托那韦、印地那韦、奈非那韦、伏立康唑)。
使用强效CYP3A4抑制剂的患者,卡博替尼每天服用剂量减少40 mg(例如:每天剂量140 mg降至100 mg或100 mg降至60 mg)。停止使用强效CYP3A4抑制剂2~3天后,XL184可以恢复至之前的剂量。
6 使用强效CYP3A4诱导剂:如有可行的替代治疗,避免长期联合使用强效CYP3A4诱导剂(包括但不限于苯妥英、卡马西平、 利福平、利福布丁、利福喷丁、苯巴比妥)。
需要使用强效CYP3A4诱导剂治疗的患者,在耐受的情况下,XL184每天服用剂量增加40 mg(例如:每天剂量140 mg增加至180 mg或100 mg增加至140 mg)。停止使用强效CYP3A4诱导剂2~3天后,XL184可以恢复至之前的剂量。每天XL184剂量不得超过180mg。
卡博替尼在国内还未上市,在印度已上市,印度版卡博替尼的价格是多少呢?
卡博替尼印度版不是仿制药,而是印度进口药,受到印度法律政策的限制,卡博替尼在印度价格较低。
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