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图卡替尼有助于延长患者生存期并改善生活质量,控制脑转移也有优势,图卡替尼仿制药在哪里上市

时间:2024-10-29     作者:医学编辑王明阳   阅读

  图卡替尼(Tucatinib)是一种针对HER2阳性乳腺癌的药物,归类为酪氨酸激酶抑制剂(TKI)。其主要功能是抑制人类表皮生长因子受体2(HER2)的活性,阻断乳腺癌细胞的生长与扩散。图卡替尼常与其他HER2靶向治疗药物联合使用,以治疗HER2阳性的晚期或转移性乳腺癌。通过干扰癌细胞的生长信号通路,图卡替尼有助于延长患者的生存期并改善其生活质量。

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  图卡替尼(Tucatinib)的作用机制

  图卡替尼作为HER2的酪氨酸激酶抑制剂,在体外能有效抑制HER2和HER3的磷酸化,进而阻断下游的MAPK和AKT信号传导及细胞增殖,并在表达HER2的肿瘤细胞中展现抗肿瘤活性。在体内,图卡替尼抑制HER2表达的生长。图卡替尼与曲妥珠单抗的联合使用,相比单独使用任一药物,在体外和体内均表现出更强的抗肿瘤活性。

  图卡替尼(Tucatinib)的主要临床试验

  HER2CLIMB试验

  试验设计:该试验为一项随机、双盲、安慰剂对照、多中心临床试验。

  患者资料:纳入患有HER2阳性转移性乳腺癌且曾接受过至少一种HER2靶向治疗药物的成年患者。

  患者人数:共招募612名患者,其中约2/3的患者接受过脑转移治疗。

  结果:图卡替尼联合替妥昔单抗和喜来苏单抗显著延长了无进展生存期(中位无进展生存期延长约7.8个月),总体生存率也优于对照组。此外,在控制脑转移方面,图卡替尼组同样表现出显著优势。

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