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急性髓系白血病丨Sitravatinib司曲替尼克服xospata吉瑞替尼gilteritinib耐药性,Sitravatinib司曲替尼国内哪里能买到?

时间:2023-12-05     【原创】   阅读

  xospata吉瑞替尼gilteritinib已获批治疗携带 FMS 样酪氨酸激酶 3 内部串联重复 (FLT3-ITD) 突变的急性髓系白血病 (AML) 患者。吉瑞替尼gilteritinib耐药后用什么药治疗急性髓系白血病?Sitravatinib司曲替尼 是一种多激酶抑制剂,Sitravatinib司曲替尼针对FLT3-ITD以及FLT3突变AML的效果和吉瑞替尼gilteritinib耐药问题如何?

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  Sitravatinib司曲替尼能够抑制 FLT3-ITD急性髓系白血病细胞系中的细胞增殖、诱导细胞凋亡和细胞周期停滞,研究还表明,Sitravatinib司曲替尼在BaF3-FLT3-ITD模型和MOLM13异种移植模型中,表现出了比gilteritinib更好的效果。与gilteritinib不同的是,FLT3与Sitravatinib司曲替尼的预测结合位点不包括F691残基。 FLT3-ITD-F691L突变是吉瑞替尼gilteritinib和其他FLT3 抑制剂耐药性的重要突变,而Sitravatinib司曲替尼对 FLT3-ITD-F691L突变具有有效的抑制作用。与gilteritinib相比,Sitravatinib司曲替尼通过更有效和稳定地抑制p-ERK和p-AKT,在细胞因子存在的情况下保留了针对FLT3突变的有效活性。另外,与吉瑞替尼gilteritinib相比,携带 FLT3-ITD 的患者母细胞对 Sitravatinib司曲替尼更敏感。

  Sitravatinib司曲替尼在 FLT3 突变型急性髓系白血病中的潜在治疗作用,并为治疗对现有 FLT3 抑制剂耐药的急性髓系白血病患者提供了替代抑制剂。

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