塞利尼索selinexor是一种称为Exportin1(XPO1)的核输出蛋白的口服抑制剂,在血液肿瘤和实体瘤中具有抗肿瘤活性。塞利尼索selinexor阻断XPO1,诱导肿瘤抑制蛋白(包括p53、p73、BRCA1和pRB)的核定位,从而选择性诱导细胞凋亡,并抑制DNA损伤修复蛋白。XPO1过度表达在子宫内膜癌中很常见。塞利尼索selinexor对子宫内膜癌患者有抗肿瘤活性。
塞利尼索selinexor作为晚期子宫内膜癌患者的维持治疗方案,在至少12周的首次治疗后至少实现部分缓解。塞利尼索selinexor维持治疗使疾病进展或死亡风险降低(非显著)30%。
TP53野生型子宫内膜癌患者中,塞利尼索selinexor的抗肿瘤活性更明显,导致疾病进展或死亡风险降低约60%。
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