胃肠间质瘤常见靶向药靶点、适应症、用法用量和不良反应

　　伊马替尼：靶点：BCR-ABL、 C-Kit、 PDGF。

　　适应症： 胃肠间质瘤

　　用法用量：推荐剂量每日400mg，能耐受者，可加至600mg。

　　不良反应：中性粒细胞减少、血小板减少和贫血:恶心、呕叶和腹泻等消化系统异常，皮疹、红皮病等皮肤和皮下组织异常，水肿等。

　　阿伐替尼：靶点：KIT、PDGFRA、CSFRI 。

　　适应症：PDGFRA外显子18突变（包括 PDGFRAD842V 突变）的不可切除或转移性胃肠间质瘤患者。

　　用法用量：300mg，至少在餐前1小时和餐后2小时空腹给药。

　　不良反应：恶心、疲乏、贫血、眶周水肿、面部水肿、高胆红素血症、腹泻、呕吐、外周水肿、流泪增加、食欲下降和记忆受损:最常见的严重不良反应为贫血和胸腔积液。

　　舒尼替尼：靶点：KIT、PDGFRA 、VEGFR、 RET。

　　适应症： 伊马替尼治疗失败或不能耐受的胃肠间质瘤患者。

　　用法用量： 50mg，服药4周、停药2周，与进食无相关性。

　　不良反应：白细胞减少、腹泻、乏力、手足综合征；潜在严重的不良反应为肝毒性、左心室功能障碍、OTc 间期延长、出血、高血压、甲状腺功能不全。

　　瑞派替尼：靶点：KIT、PDGFRA。

　　适应症：既往接受过 3种或以上酪氨酸激酶抑制剂（包括伊马替尼）的晚期胃肠间质瘤患者。

　　用法用量：每天口服剂量为150mg，可与食物同服或空腹给药。

　　不良反应：脱发、疲乏、恶心、腹痛、便秘、肌痛、腹泻、食欲下降、掌跖红肿综合征和呕吐:最常见的严重不良反应为腹痛、贫血、恶心和呕吐。

　　瑞戈非尼：靶点：VEGFR、PDGFR、Kit、RET、FGFR、Raf等。

　　适应症：既往接受过伊马替尼及舒尼替尼治疗的局部晚期的、无法手术切除的或转移性胃肠间质瘤。

　　用法用量：160mg 口服，每天一次，建议与食物同服，用药3周停药1周。

　　不良反应：手足皮肤反应、肝功能异常和高血压，还要注意疼痛、乏力、腹泻、食欲下降及进食减少等不良反应。

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　　【友情提示：本文仅作为参考意见，具体处理办法还是要医生根据患者实际情况综合评估后进行处理。用药期间随时与医生保持联系，随时沟通用药情况。】