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胃肠间质瘤常见靶向药靶点、适应症、用法用量和不良反应

  伊马替尼:靶点:BCR-ABL、 C-Kit、 PDGF。

  适应症: 胃肠间质瘤

  用法用量:推荐剂量每日400mg,能耐受者,可加至600mg。

  不良反应:中性粒细胞减少、血小板减少和贫血:恶心、呕叶和腹泻等消化系统异常,皮疹、红皮病等皮肤和皮下组织异常,水肿等。

  阿伐替尼:靶点:KIT、PDGFRA、CSFRI 。

  适应症:PDGFRA外显子18突变(包括 PDGFRAD842V 突变)的不可切除或转移性胃肠间质瘤患者。

  用法用量:300mg,至少在餐前1小时和餐后2小时空腹给药。

  不良反应:恶心、疲乏、贫血、眶周水肿、面部水肿、高胆红素血症、腹泻、呕吐、外周水肿、流泪增加、食欲下降和记忆受损:最常见的严重不良反应为贫血和胸腔积液。

  舒尼替尼:靶点:KIT、PDGFRA 、VEGFR、 RET。

  适应症: 伊马替尼治疗失败或不能耐受的胃肠间质瘤患者。

  用法用量: 50mg,服药4周、停药2周,与进食无相关性。

  不良反应:白细胞减少、腹泻、乏力、手足综合征;潜在严重的不良反应为肝毒性、左心室功能障碍、OTc 间期延长、出血、高血压、甲状腺功能不全。

  瑞派替尼:靶点:KIT、PDGFRA。

  适应症:既往接受过 3种或以上酪氨酸激酶抑制剂(包括伊马替尼)的晚期胃肠间质瘤患者。

  用法用量:每天口服剂量为150mg,可与食物同服或空腹给药。

  不良反应:脱发、疲乏、恶心、腹痛、便秘、肌痛、腹泻、食欲下降、掌跖红肿综合征和呕吐:最常见的严重不良反应为腹痛、贫血、恶心和呕吐。

  瑞戈非尼:靶点:VEGFR、PDGFR、Kit、RET、FGFR、Raf等。

  适应症:既往接受过伊马替尼及舒尼替尼治疗的局部晚期的、无法手术切除的或转移性胃肠间质瘤。

  用法用量:160mg 口服,每天一次,建议与食物同服,用药3周停药1周。

  不良反应:手足皮肤反应、肝功能异常和高血压,还要注意疼痛、乏力、腹泻、食欲下降及进食减少等不良反应。

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  【友情提示:本文仅作为参考意见,具体处理办法还是要医生根据患者实际情况综合评估后进行处理。用药期间随时与医生保持联系,随时沟通用药情况。】

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