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全球首个治疗METex14跳跃改变NSCLC的口服MET抑制剂Tepmetko获批

时间:2020-03-26     作者:海得康海外新特药咨询 4000019769   阅读

  近日,默克宣布,日本厚生劳动省(MHLW)已批准其靶向抗癌药——口服MET抑制剂Tepmetko(tepotinib),用于治疗携带MET基因第14号外显子(METex14)跳跃改变的不可切除性、晚期或复发性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。用药方面,Tepmekto每日500mg(2片250mg)。

  在全球范围内,肺癌是最常见的癌症类型,也是癌症死亡的首要原因,每年确诊200万例,死亡170万例。目前,在多种类型癌症中,已发现了3种MET信号通路改变(包括METex14跳跃改变、MET扩增、MET蛋白过度表达),这与肿瘤的侵袭行为和不良的临床预后相关。据估计,MET信号通路改变发生在3-5%的NSCLC病例中。

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  tepotinib是默克内部发现的一种口服MET激酶抑制剂,可强效、高度选择性抑制由MET(基因)改变——包括METex14跳跃改变、MET扩增、MET蛋白过度表达——引起的致癌信号,具有改善携带这些特定MET改变的侵袭性肿瘤患者治疗预后的潜力。除了NSCLC之外,默克也正在积极评估tepotinib联合新疗法治疗其他肿瘤适应症。

  此次批准是基于正在进行的单臂II期VISION研究(NCT02864992)的数据。该研究共入组了99例携带METex14跳跃改变的NSCLC患者(包括15例日本患者)结果显示:根据独立评审委员会(IRC)评估,采用液体活检(LBx)或组织活检(TBx)检测证实为携带METex14跳跃改变的NSCLC患者中,Tepmetko治疗的客观缓解率(ORR)为42.4%(95%CI:32.5,52.8);在LBx、TBx识别的患者中,中位缓解持续时间(DOR)均为12.4个月(LBx识别的患者[95%CI:8.4个月,不可评估];TBx识别的患者[95%CI:9.7个月,不可评估])。

  对130例患者的安全性分析中,Tepmetko的耐受性良好,最常见的治疗中出现的不良事件(TEAE)为外周水肿(53.8%)、恶心(23.8%)和腹泻(20.8%)。TRAE导致11例(8.5%)永久性停药。

  2019年9月,美国FDA授予tepotinib突破性药物资格(BTD),用于治疗接受含铂化疗后病情进展、携带METex14跳跃改变的转移性NSCLC患者。默克计划在2020年向FDA提交tepotinib的新药申请(NDA)。

  目前,默克也在开展另一项研究INSIGHT 2(NCT03940703)评估tepotinib与酪氨酸激酶抑制剂(TKI)osimertinib联合用药方案,用于对先前接受的EGFR TKI存在获得性耐药的EGFR突变、MET扩增、局部晚期或转移性NSCLC患者。


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