培唑帕尼（pazopanib）是多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，其主要作用靶点为VEGFR1~3、PDGFRα-β和c-KIT。
培唑帕尼治疗转移性肾癌的临床数据来源于其国际多中心Ⅲ期临床研究，结果显示培唑帕尼的中位PFS为11.1个月，客观缓解率为30％，显著优于安慰剂对照组，最终生存分析显示中位OS为22.6个月。另外一项培唑帕尼与舒尼替尼对照用于转移性肾癌一线治疗的国际多中心Ⅲ期临床研究（COMPARZ研究），国内多家中心参与了该临床试验，独立评估显示培唑帕尼与舒尼替尼的中位PFS分别为8.4与9.5个月，统计学达到非劣效，次要研究终点方面：ORR分别为31％与25％，中位OS分别为28.4与29.3个月，生活质量评分培唑帕尼优于舒尼替尼。该研究共纳入包含中国受试者在内共计367例的亚洲患者，亚组分析显示亚洲患者培唑帕尼治疗组中位无进展生存时间为8.4个月，与欧美人群无显著性差异。
基于上述临床数据，推荐培唑帕尼用于晚期透明细胞型肾细胞癌的一线治疗，用法为800mg，qd。
阿昔替尼（axitinib）为新一代VEGFR1～3的受体多靶点酪氨酸激酶抑制剂。2013年柳叶刀杂志报道随机对照Ⅲ期临床研究，288例患者按照阿昔替尼与索拉非尼2∶1入组一线治疗晚期肾透明细胞癌，中位PFS分别为10.1个月和6.5个月（HR 0.77，95% CI 0.56～1.05）。尽管PFS延长了3.6个月，由于入组例数偏少，统计学无显著差异，但仍表现出阿昔替尼一线治疗肾透明细胞癌的有效性。基于临床研究数据，推荐阿昔替尼可以作为晚期肾透明细胞癌患者的一线治疗，具体用法为5mg，bid。
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