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【肾癌治疗指南】透明细胞肾癌一线治疗靶向药索拉非尼vs舒尼替尼

时间:2020-02-21     【原创】   阅读

  透明细胞型肾细胞癌的一线治疗首选分子靶向治疗。

  舒尼替尼(sunitinib)是多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,主要作用靶点为血管内皮生长因子受体1-2(VEGFR1-2)、血小板衍生生长因子受体(PDGFR-α,PDGFR-β)、干细胞生长因子受体(c-KIT)以及FMS样酪氨酸激酶3(FLT-3),具有抗肿瘤血管生成、抑制肿瘤细胞增殖的作用。

  舒尼替尼与α干扰素对比,90%患者为MSKCC中低度风险,中位PFS分别为11个月和5个月,客观缓解率分别为31%和6%,中位生存期分别为26.4个月和21.8个月。从而奠定了舒尼替尼一线治疗肾透明细胞癌的地位。舒尼替尼一线治疗中国转移性肾细胞癌患者的多中心Ⅳ期临床研究结果显示客观有效率为31.1%,其中位无进展生存期PFS为14.2个月,中位总生存期为30.7个月。

  推荐舒尼替尼用于晚期透明细胞型肾细胞癌的一线治疗,用法为:50mg,qd 口服,4/2方案(服药4周,停药2周)给药。考虑舒尼替尼4/2给药方案血液学毒性不良反应发生率高,可选择2/1方案(服药2周,停药1周),耐受性提高,疗效未受影响。

舒尼替尼.png

  索拉非尼(sorafenib)是最早上市用于转移性肾癌的多靶点受体酪氨酸酶抑制剂,具有双重抗肿瘤作用:一方面通过抑制RAF/MEK/ERK信号传导通路,另一方面作用于VEGFR、PDGFR,以及c-KIT、FLT-3、MET等靶点,抑制肿瘤生长。

  索拉非尼与α干扰素一线治疗转移性肾透明细胞癌对比:索拉非尼 400mg 每天2次,α干扰素900万单位每周3次,索拉非尼组进展后可以加量至600mg 每天2次,干扰素组进展后可以交叉到索拉非尼组。索拉非尼与α干扰素,两组出现肿瘤缩小的比例分别为68.2%和39.0%,索拉非尼客观有效率为24%,中位PFS时间为9.1个月,中位总生存时间为29.3个月,疾病控制率为77.4%,国内患者中位PFS为9.6个月。

  晚期肾癌患者一线索拉非尼或舒尼替尼治疗对比,结果显示:索拉非尼组与舒尼替尼组的中位PFS时间分别为11.1个月和10.0个月,两组的中位OS无差异,均为24个月。由于索拉非尼具有良好的耐受性及在亚洲人群显示了较高的有效率,因此目前在国内索拉非尼仍在部分肾癌患者推荐为一线治疗方案。

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