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来那替尼Neratinib有哪些靶点?适合哪类肿瘤患者【海得康出国看病】

时间:2019-09-27     作者:海得康微信客服:HDK4000019769【原创】   阅读

  来那替尼(Neratinib)治疗靶点有哪些?哪些患者适合来那替尼?

  来那替尼作用靶点广泛而特异,可靶向作用于HER1/HER2/HER4,是抗HER2药物中靶点最多的一类药物。

  既往研究发现使用曲妥珠单抗耐药的原因之一是由于HER1(EGFR)的旁路扩增,HER1与HER2在下游的信号通路中有交差作用,通过旁路激活引发肿瘤发展。而来那替尼广泛的靶点覆盖可以很好的避免此漏洞,这是逆转耐药的原因之一。来那替尼结合的位置不在胞外,而在HER2胞内区的ATP结合蛋白区,在通路的下游进行截流,这也是逆转耐药的另一重要原因。

  HER2点突变时仍有效。即使HER2存在点突变时,使用来那替尼(Niratinib)仍可获得较好的疗效。HER2除了发生扩增外,其基因也可以发生原发的突变,与继发突变一致。目前已经发现的HER2点突变有:G309A、L755S、del755–759、D769H、D769Y、V777L、P780ins、V842I和R896C。

  据海得康医学顾问了解到,来那替尼目前还没有在国内上市碧康制药生产的Hernix是来那替尼在全球的首仿药,也是迄今为止唯一获得政府监管机构批准合法生产的仿制药,产品符合欧洲药典和美国药典标准。患者可以通过出国看病的方式,获取国外优质医疗资源。

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  海得康可以为国内患者提供一站式出国就医服务,帮助患者去香港、澳门、印度、孟加拉、俄罗斯等就医购药。详询海得康医学顾问:400-001-9769,或加微信:hdk4000019769

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