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碧康布加替尼在孟加拉上市了吗?效果怎么样?【海得康】

时间:2019-09-10     作者:碧康布加替尼在孟加拉上市了吗?效果怎么样?【海得康【原创】   阅读

  肺癌这类疾病其中非小细胞肺癌的患者的死亡率是非常高的。这种类型的癌症主要是由于间变性淋巴瘤激酶基因的重排而发生,其导致形成融合基因NPM-ALK的致癌基因。 布加替尼是治疗这种疾病的药物之一。

  布加替尼最近于2017年4月被FDA批准为NSCLC治疗的强效酪氨酸激酶抑制剂(TKI)。在目前的情况下,它不亚于神奇药物,因为它适用于治疗转移性ALK阳性NSCLC的晚期,这是一种克服各种其他ALK抑制剂如克唑替尼,色瑞替尼和艾乐替尼的耐药性的致命疾病。除ALK外,它还对多种类型的激酶如ROS1,胰岛素样生长因子-1受体和EGFR具有活性。

  它可以分别以两种不同的方式使用N- [2-甲氧基-4- [4-(二甲基氨基)哌啶-1-基]苯胺]胍和2,4,5-三氯嘧啶合成。其结构主要由二甲基膦氧化物基团组成,其负责其药理活性。它对各种细胞系如HCC78,H2228,H23,H358,H838,U937,HepG2和Karpas-299具有活性.ALTA(ALK在AP26113的肺癌试验中)阶段½试验结果表明,90mg布利他替治疗7第二天,然后180天,对于NSCLC的治疗是有效的。已显示布加替尼具有有利的风险益处特征,并且是比可用的细胞毒性化学治疗剂更安全的药物。

  与其他FDA批准的相同病症的药物相比,它可以减少轻微的不良反应,通过改变剂量或提供良好的支持治来轻松控制。可以说,与其他药物相比,布加替尼可以显著地延长患者的生存期,并且为患者提供较高的生活质量。

  那么,同样治疗肺癌的克唑替尼与布加替尼哪个效果好一些?

  布加替尼(Brigatinib)是一个肺癌靶向药,2019ELCC大会报道了现实中布加替尼保底治疗的疗效。该研究共纳入604例ALK阳性,67.2%的患者既往接受过ALK靶向药治疗的NSCLC患者,布加替尼中位治疗线数为3线。在阿来替尼、色瑞替尼和劳拉替尼耐药后,再使用布加替尼的中位停药时间分别为8.72个月,10.33个月及7.5个月。其实,布加替尼除了后线治疗能力出色外,在用于初治患者方面也表现出很好的成绩,效果比克唑替尼明显更好。

  今年ELCC会上报道了布加替尼vs克唑替尼的ALTA-1L数据更新。结果显示,布加替尼的中位PFS明显优于克唑替尼,为未达到vs9.8个月,1年PFS率也更高(67% vs 43%)。布加替尼及克唑替尼的ORR为71% vs 60%,有获益的趋势。中位DOR为未达到vs 11.1个月。颅内疗效方面,对于有可测量脑转移灶患者,布加替尼ORR完胜克唑替尼(78% vs 29%),并且有11%达到了CR,而克唑替尼无CR。所有脑转的ORR方面亦是布加替尼更优。

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