布加替尼对各种突变的用法用量推荐方案，布加替尼中国何时会上市，会纳入医保吗【海得康出国看病】

　　布吉他滨，代号AP26113，是由Ariad公司推出的第二代ALK抑制剂，靶点有ALK、ROS1和EGFR，EGFR活性很弱，EGFR突变患者一般不考虑应用它。布加替尼属于胃溶胶囊，患者空腹或随餐服用都可以。布加替尼的半衰期平均为21小时，约5天后达稳态血药浓度。血浆蛋白结合率47%，无肝CYP酶抑制（肝毒性和药物相互作用小），无hERG抑制（无心脏毒性）。

　　布加替尼的服用剂量：G1202R突变 180mg每天；T1151T和I1171N 120mg每天；其它ALK突变患者90mg每天，有进展再加量。

　　对于未经治疗的ROS1阳性患者，布加替尼活性很强。ROS1阳性患者的耐药机制有Kit、EGFR激活和ROS1耐药突变（如G2032R、L2155S、L2026M、G2101A、K2003I、L1951R等）。布加替尼对G2032R耐药突变需要高剂量，而卡博替尼可以对付L2026M、L1951R和G2032R耐药突变，PF-06463922可以对付L2026M和G2032R耐药突变。

　　在不良反应方面，90mg和180mg组在1-9天内有14名患者发生类似间质性肺炎症状：呼吸困难、缺氧、咳嗽、发热和肺炎，180mg组经一周的90mg每天过渡后，没有患者再发生类似间质性肺炎症状。

　　布加替尼用药建议：

　　1.ALK突变，可直接选择布加替尼作为一线用药。也可在一代ALK抑制剂耐药后选择二线用药。特别是有脑转移灶患者，更适宜选择布加替尼。

　　2.对于ROS-1突变，同样可选择布吉他滨（Brigatinib）为一线或二线用药，有脑转移灶更适宜选择布吉他滨。

　　3.EGFR-TKI耐药后（EGFR 19del或L858R /T790M/C797S三重突变），可选择布吉他滨±VEGF类靶向药。

　　海得康医学顾问温馨提醒：希望病人要检测到有基因突变，才来用布加替尼AP26113治疗。在医生指导下用药，定期复查，以便及时调整治疗方案。印度还没有布加替尼正规的仿制药上市，而是孟加拉已上市布加替尼仿制药——Briganix。

布加替尼AP26113仿制药Briganix碧康制药生产，已获批在孟加拉上市

　　碧康制药生产的Briganix是布加替尼在全球的首仿药，也是迄今为止唯一获得政府监管机构批准合法生产的仿制药。 孟加拉布加替尼（Briganix）仿制药未在国内上市，直接买卖、代购都是违法的。为保证用药安全，请患者敬请谨慎选择！更多问题咨询海得康医学顾问：400-001-9769，或加微信：hdk4000019769。