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奥西替尼耐药后可选择布吉替尼治疗,那布加替尼耐药了怎么办?

时间:2019-05-15     作者:海得康官网电话:4000019769【原创】   阅读

  ALK阳性突变是导致非小细胞肺癌发生的一种突变类型,克唑替尼(赛可瑞)就是治疗ALK阳性NSCLC的最常见的靶向药物,疗效显著,能大幅度提升患者的无疾病进展生存期。

  布加替尼(AP26113)属于第二代ALK(间变性淋巴瘤激酶)抑制剂,第一代抑制剂克唑替尼(赛可瑞)耐药后,可改为服用布加替尼治疗。

  布加替尼也叫布格替尼、布吉他滨、AP26113,是日本制药公司生产研发的靶向药,为ALK阳性突变非小细胞肺癌患者而生,用于克唑替尼耐药后的患者。

  布加替尼AP26113对AZD9291奥希替尼耐药后的患者也有效

  布加替尼不仅对T790M双突变非小细胞肺癌具有一定功效,而且对C797S / T790M / del19三重突变细胞以及T790M / del19双突变细胞也有活性。因此,布加替尼很可能因为克服C797S突变耐药,而成为“第四代EGFR-TKI肺癌靶向药”,用于第三代靶向药奥希替尼耐药后的治疗。

  服用布加替尼(AP26113)的平均耐药时间在1年左右,但是服用剂量也会对耐药时间产生影响。在临床试验中,我们发现布加替尼在全身和颅内反应表现出强大的无进展生存期; 并且布加替尼180 mg显示出比90 mg更好的疗效,且安全性可接受。90mg布加替尼的患者客观缓解率是45%,疾病控制率超过80%,中位无进展生存期为9.2个月,也就是相当于服用90mg的患者平均耐药时间(发生疾病进展)为9.2个月。而每天服用180mg布格替尼的患者客观缓解率是55%,疾病控制率超过80%,中位无进展生存期为12.9个月,这表示服用180mg的患者平均耐药是12.9个月,无进展生存时间明显比90mg的要长。因此,在我们服用布加替尼时,如果能耐受180mg的副作用,那么将大大延长我们的耐药时间。

  布加替尼耐药后该怎么办呢?

  对于布加替尼耐药的ALK阳性患者,也不用太担心无药可治,目前已经有一种第三代ALK抑制剂出现,那就是劳拉替尼,劳拉替尼对布加替尼(AP26113)耐药的ALK阳性患者表现出良好的临床疗效。

  布加替尼国内上市

  2022年3月25日,安伯瑞®(布格替尼片/Brigatinib)获国家药监局(NMPA)批准,单药适用于间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚期或转移性的非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗。布格替尼片在延长患者生存、控制脑转移、改善生活质量等方面的疗效已经得到临床验证,被《NCCN肿瘤学临床实践指南》列为一线优选用药,并被《CSCO非小细胞肺癌诊疗指南》列入。


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布加替尼AP26113仿制药Briganix碧康制药生产

  布加替尼AP26113仿制药Briganix碧康制药生产,已获批在孟加拉上市,但国内未批准孟加拉布加替尼(Briganix)仿制药在国内上市销售,直接买卖、代购都是违法的。

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