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奥希替尼AZD9291耐药后可用布加替尼治疗!布加替尼仿制药孟加拉也已上市!

时间:2019-04-22     【原创】   阅读

  布加替尼是一款酪氨酸激酶强效抑制剂。于2017年4月28日获美国FDA加速批准上市,用于治疗在克唑替尼治疗后病情出现进展或不耐受的ALK阳性的局部晚期或静态非小细胞肺癌的患者。

  碧康制药生产的Briganix是布加替尼在全球的首仿药,也是迄今为止唯一获得政府监管机构批准合法生产的仿制药。

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  最令人鼓舞的是,布加替尼在EGFR靶点领域能做到克服奥希替尼(AZD9291)的耐药,而在此之前还未有发现能降服奥希替尼耐药的药物。这一重大发现无疑是最令肺癌患者欢欣鼓舞的事件。

  肺癌的EGFR基因突变是肺腺癌中基因群体中概率最大一个靶点(特别是亚洲人),因此在这个靶点上投入的精力最多,产品的相对应的药物也最多,比如常见的易瑞沙,特罗凯都是被称为一代,这些药物针对初次检测到的EGFR靶点突变的情况都非常有效,部分患者可用服用多年仍维持较好状况,但靶向药最终走向耐药,EGFR靶点耐药已发现由于T790M突变引起的概率非常大,大概占到60-70%,也就是说大概一半以后的服用易瑞沙、特罗凯的患者最终会由于T790M的突变而对一代靶向药产生抗药性,于是阿斯利康又针对T790M研发出奥希替尼(AZD9291), 奥希替尼针对EGFR靶点T790M继发耐药效果显着。

  但是服用奥希替尼最终仍然会产生抗药性,布加替尼在EGFR靶点上的临床结果却令人意外,显示出针对EGFR的三重突变的强抑制性,这些结果表明布加替尼针对于奥希替尼的耐药可能显示出强力的效果,也就是说奥希尼再耐药可用布加替尼。 

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