劳拉替尼靶点有哪些？治疗肺癌效果怎么样？治疗脑转移效果怎么样？

时间：2018-11-13 【原创】阅读

　　Lorbrena劳拉替尼是辉瑞公司开发的一种新型、可逆、强效小分子ALK和ROS1抑制剂。在非小细胞肺癌中，与ALK重排相比，ROS1重排的患者脑转移率较低。

　　然而，3%至53%ROS1阳性的非小细胞肺癌患者仍然会有脑转移发生的可能性。那么劳拉替尼穿透血脑屏障的能力如何呢?

　　临床二期研究(代号EXP-6)，数据截止日期为2018年2月2日。

　　研究的主要终点是劳拉替尼的总体和颅内抗肿瘤活性。次要终点是劳拉替尼治疗的安全性和患者的耐受情况。

　　一、之前没有接受过克唑替尼治疗的患者使用劳拉替尼的效果如何?

　　入组的13名患者中，其中1例患者完全缓解，也就是影像学检查发现肿瘤病灶完全消失。7名患者部分缓解，客观缓解率ORR高达62%左右，中位无进展生存期为21个月。

　　二、没有接受过克唑替尼治疗的患者，使用劳拉替尼对脑转移灶的控制情况？

　　6名脑转移患者中，3例患者完全缓解，1例部分缓解，还有两例处于疾病稳定状态。颅内病灶的客观应答率达到了66.7%，从数据上来看，效果还是不错的。

　　三、对于之前使用过克唑替尼治疗的ROS1阳性NSCLC患者，劳拉替尼的效果如何呢?

　　入组的34名患者中，其中有2例患者完全缓解。7名患者部分缓解，16例患者处于疾病稳定状态，客观缓解率ORR为27%左右，中位无进展生存期为8.5个月。

　　四、对于之前使用过克唑替尼治疗的ROS1阳性NSCLC患者，使用劳拉替尼对脑转移的控制情况？

　　在之前使用过克唑替尼治疗的ROS1阳性NSCLC患者中，有19例患者治疗入组治疗前有脑转移灶。8例患者完全缓解，2例部分缓解，还有5例处于疾病稳定状态。颅内病灶的客观应答率为52.6%。这与之前没有使用克唑替尼治疗的队列相比，劳拉替尼对颅内病灶的客观缓解率数据都还是不错的(66.7% vs52.6%)。

　　这也就是说，对于ROS1突变阳性的NSCLC患者，无论在使用劳拉替尼之前是否接受过克唑替尼治疗，劳拉替尼对颅内病灶的控制情况都可以表现出不错的能力。

　　但从两个队列的整体情况来看，在使用劳拉替尼之前没有接受过克唑替尼治疗的患者，竟然比之前使用克唑替尼的患者获得了超过2倍的客观缓解率(62%vs 27%)，中位无进展生存期也更长(21个月 vs 8.5个月)。也就是说，对于ROS1突变阳性的NSCLC患者，一线直接使用3代药物劳拉替尼可能会获得更好的临床获益。

　　劳拉替尼Lorbrena尚未在国内上市，但是患者可以通过去香港、澳门等地看病的方式获取药品，治疗疾病。