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色瑞替尼的注意事项及不良反应,严重过敏者禁用。时间:2018-11-05 治疗肺癌靶向药名称:易瑞沙/吉非替尼 特罗凯/厄洛替尼 azd9291 原料 吉三代 克唑替尼/赛可瑞 ap26113 卡博替尼/xl184 阿法替尼/2992 wz4002 adz3759 299804/达克替尼 多吉美/索拉美尼 格列卫/伊马替尼 司美替尼/6244 色瑞替尼/ldk378 奥拉帕尼 劳拉替尼3922 azd9291(孟白盒) azd9291(孟黑盒) 对本品或药物的非活性成份严重过敏者禁用。 Ceritinib是一种激酶抑制剂。在或生化或细胞学分析鉴定在临床相关浓度ceritinib抑制的靶点 是包括ALK,胰岛素-样生长因子受体(IGF-1R),胰岛素受体(InsR),和ROS1。这些之中,ceritinib 是对ALK是最活性。Ceritinib抑制ALK的自身磷酸化,ALK-介导下游信号蛋白的磷酸化,和在体外和体内分析中ALK-依赖癌细胞的增殖。Ceritinib抑制表达EML4-ALK和NPM-ALK 融合蛋白细胞株在体外的增殖和在小鼠和大鼠中显示剂量依赖地抑制EML4-ALK-阳性NSCLC异种移植瘤的生长。在携带证实对克唑替尼耐药的EML4-ALK-阳性NSCLC异种移植瘤小鼠中Ceritinib在临床相关浓度范围时表现出剂量依赖抗肿瘤活性。 不知道ceritinib或其代谢物是否在人乳汁中存在。因为人乳汁中存在许多药物和因为哺乳婴儿来自ceritinib潜在严重不良反应,忠告母亲终止哺乳。 色瑞替尼的注意事项及不良反应 (1)严重的胃肠道毒性:大概38%接受色瑞替尼治疗的患者出现腹泻、恶心、呕吐、腹部疼痛等症状,若不给予相应治疗则需要减少色瑞替尼治疗剂量; (2)肝脏毒性:色瑞替尼可引起肝脏毒性。因每月进行肝功能实验室检测。否则可能因肝功能重度异常而减少色瑞替尼治疗剂量或者永久停止治疗。 (3)间质性肺炎/局限性肺炎:其发生率约4%。一旦诊断色瑞替尼治疗相关性间质性肺炎/局限性肺炎均应该永久停止治疗。 (4)QT间期延长:色瑞替尼可能引起QT间期延长。对于既往有充血性心力衰竭、心动过缓、电解质异常以及服用其他可能引起QT间期延长药物的接受色瑞替尼治疗患者需定期检测心电图及电解质水平。否则可能导致减少治疗剂量或者永久停药。 (5)心动过缓:色瑞替尼可能导致心动过缓。因此需定期检测心率及血压。否则需减少治疗剂量或者永久停药。 (6)高血糖症:色瑞替尼可能引起高血糖症。患者在接受治疗前常规检测口服血糖,并在接受治疗后定期检测血糖水平。若既往有高糖血症的患者在接受色瑞替尼治疗前,因接受最佳降糖治疗药物。否则需减少治疗剂量或者永久停药。 (7)胰腺炎:色瑞替尼可能导致脂肪酶/淀粉酶异常升高甚至引起胰腺炎的发生。在接受色瑞替尼治疗前因常规检测脂肪酶、淀粉酶,并在治疗过程中定期检测上述指标。 (8)胚胎毒性:色瑞替尼具有胎儿毒性。因告知有妊娠可能的女性患者。 4、不良反应 至少28%接受色瑞替尼治疗的患者可能出现腹泻、恶心、转氨酶升高、呕吐、腹痛、乏力、食欲减退以及便秘等一些不良反应。 5、药物代谢 建议避免色瑞替尼若与CYP3A抑制剂或者激动剂的药物联合使用。若无法避免上述情况的发生,建议减少色瑞替尼的治疗剂量。 6、药物获批前的主要临床试验 色瑞替尼的安全性评估是基于一项关于255名ALK阳性肺癌患者进行的I期临床研究,其中包括246名非小细胞肺癌以及9名其他瘤种的患者,均每日接受750mg色瑞替尼治疗。中位治疗时间为6个月。该研究的一般情况包括:中位年龄53岁,84%的患者年龄小于65岁,53%女性,63%白种人,34%亚裔人群,肺腺癌占90%,97%患者无吸烟史,ECOG评分为0-1,49%患者合并脑转移,67%患者既往接受了二线或者更多的治疗。 海得康可以为国内患者提供一站式出国就医服务,帮助患者去香港、澳门、印度、孟加拉、俄罗斯等就医购药。详询海得康医学顾问:400-001-9763,或加微信:headkonhdk。 海得康特别提示 请在使用处方药物前向医生咨询; 在使用过程中如产生严重副作用,请及时就医处理; 请通过正规公司、出国就医等方式获取药物,以免通过「个人代购」途径买到假冒、过期、回收药物,耽误疾病治疗。 |
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